Vipivotide tetraxetan 是一种高效的前列腺特异性膜抗原抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

Vipivotide tetraxetan

CAS：1702967-37-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 是一种高效的前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抑制剂，Ki 为 0.37 nM。 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 设计由三个组分组成：药效团谷氨酸-尿素-赖氨酸、能够复合 68Ga 或 177Lu 的螯合剂 DOTA，以及连接这两个实体的连接体。谷氨酸-尿素-赖氨酸是结合前列腺特异性膜抗原的选择性药效团。 IC50 和目标：Ki：0.37 nM (PSMA)[1]。 

体外：Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 表现出至少 72 小时的高辐射稳定性。高抑制效力（平衡解离常数 Ki=2.34±2.94 nM 对 LNCaP；Ki=0.37±0.21 nM 酶促测定）和高效内化到 LNCaP 细胞中展示了[1]。

体内：68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 在 1 小时后 (n=3) 的器官分布揭示了 LNCaP 肿瘤和肾脏中的高特异性摄取。每千克共注射 2 mg 2-PMPA 几乎完全阻断了肾脏的高吸收。除脾脏外，其他器官如肝、肺和脾脏的摄取量很低，没有阻断作用。注射后 1 小时，肿瘤与背景的比率为 7.8（肿瘤与血液）和 17.1（肿瘤与肌肉）。与 68Ga 标记的版本相比，177Lu 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) (n=3) 的器官分布显示在 LNCaP 肿瘤和肾脏中的摄取相似。发现肝脏摄取在统计学上是不同的。注射后 1 小时确定的肿瘤与背景比值（肿瘤与血液，22.1；肿瘤与肌肉，25.6）略高于之前使用 68Ga 标记的 Vipivotide tetraxetan (PSMA-617) 的器官分布[1]。

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参考文献：

[1]. Benešová M, et al. Preclinical Evaluation of a Tailor-Made DOTA-Conjugated PSMA Inhibitor with Optimized Linker Moiety for Imaging and Endoradiotherapy of Prostate Cancer. J Nucl Med. 2015 Jun;56(6):914-20.