Acacetin 是一种具有口服活性的类黄酮 | MedChemExpress (MCE)

Acacetin

中文名：金合欢素

CAS：480-44-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Acacetin (5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone) 是一种具有口服活性的类黄酮，来源于 Dendranthema morifolium。金合欢素停靠在 PI3Kγ 的 ATP 结合口袋中。金合欢素导致细胞周期停滞并诱导癌细胞发生细胞凋亡和自噬。金合欢素具有强大的抗癌和抗炎活性，具有用于疼痛相关疾病研究的潜力[1][2]。 

体外：Acacetin（5,7-Dihydroxy-4'-methoxyflavone；10-200 μM；24 小时）以剂量依赖的方式降低细胞活力。金合欢素对人正常胶质细胞系HEB和非致瘤性上皮细胞系MCF-10A[1]几乎没有影响。
金合欢素（50-150 μM；24 小时）导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导细胞凋亡和自噬[1]。
金合欢素（50-150 μM；24 小时）以剂量依赖性方式导致 PI3Kγ-p110、p-AKT、p-mTOR、p-p70S6K 和 p-ULK 水平降低[ 1]。

体内：金合欢素（5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮；5、20 mg/kg/天；口服；持续 3 天）显着抑制 LPS 诱导的神经炎症小鼠模型中的小胶质细胞激活[2] .
金合欢素（25 毫克/千克/天；口服；持续 3 天）减少缺血动物模型中的神经元细胞死亡[2]。
金合欢素（1.8-56.2 mg/kg/天；腹腔注射；单剂量）可减少内脏和炎症伤害感受并防止福尔马林引起的水肿[3]。

参考文献：

[1]. Hong-Wei Zhang, et al. Flavonoids inhibit cell proliferation and induce apoptosis and autophagy through downregulation of PI3Kγ mediated PI3K/AKT/mTOR/p70S6K/ULK signaling pathway in human breast cancer cells. Sci Rep. 2018 Jul 26;8(1):11255.
[2]. Sang Keun Ha, et al. Acacetin attenuates neuroinflammation via regulation the response to LPS stimuli in vitro and in vivo. Neurochem Res. 2012 Jul;37(7):1560-7.
[3]. A I Carballo-Villalobos, et al. Evidence of mechanism of action of anti-inflammatory/antinociceptive activities of acacetin. Eur J Pain. 2014 Mar;18(3):396-405.