Cirtuvivint 是一种有效的口服活性 CDC 样激酶抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

Cirtuvivint

CAS：2143917-62-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性 CDC 样激酶 (CLK) 抑制剂。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究[1]。

体外：Cirtuvivint (SM08502) 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性，这与抑制 Wnt 通路相关基因和蛋白质表达有关。 Cirtuvivint 诱导 Wnt 通路基因剪接变体的产生，表明其抑制基因表达的机制包括对可变剪接的影响[1]。

体内：在异种移植小鼠模型中口服 Cirtuvivint (SM08502) 显着抑制胃肠道肿瘤的生长并降低 SRSF 磷酸化和 Wnt 通路基因表达[1]。

参考文献：

[1]. Betty Y Tam, et al. The CLK inhibitor SM08502 induces anti-tumor activity and reduces Wnt pathway gene expression in gastrointestinal cancer models. Cancer Lett. 2020 Mar 31;473:186-197.