AGI-24512 是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

AGI-24512

CAS：2201066-53-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：AGI-24512 是一种有效的甲硫氨酸腺苷转移酶 2α (MAT2A) 抑制剂，IC50 为 8 nM。 AGI-24512 触发 DNA 损伤反应。 AGI-24512 可以在体外 阻断 MTAP 缺失的癌细胞的增殖。 AGI-24512可用于抗癌研究[1]。 IC50 和目标：IC50：8 nM (MAT2A)。

体外：AGI-24512（0-1 μM；96 小时）阻断 MTAP（甲硫腺苷磷酸化酶）缺失的 HCT116 癌细胞的增殖，IC50 为 100 nM[1]。
AGI-24512 显着增加 MTAP-/- HCT116 细胞[1] 中的 γH2AX 阳性细胞。
AGI-24512 抑制 PRMT5 介导的SDMA 标记在 MTAP-/- 细胞[1] 中的 IC50 为 95 nM。
AGI-24512 导致HCT116 MTAP 无效细胞中 SAM（S-腺苷甲硫氨酸）水平的剂量依赖性降低，IC50 为 100 nM[2]。

体内：AGI-24512 在大鼠体内表现出不良的口服吸收和较短的半衰期[2]。

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参考文献：

[1]. Kalev P, et al. MAT2A Inhibition Blocks the Growth of MTAP-Deleted Cancer Cells by Reducing PRMT5-Dependent mRNA Splicing and Inducing DNA Damage. Cancer Cell. 2021 Feb 8;39(2):209-224.e11.
[2]. Konteatis Z, et al. Discovery of AG-270, a First-in-Class Oral MAT2A Inhibitor for the Treatment of Tumors with Homozygous MTAP Deletion. J Med Chem. 2021 Apr 22;64(8):4430-4449.