Ivermectin (MK-933) 是一种广谱抗寄生虫剂 | MedChemExpress (MCE)

Ivermectin

中文名：伊维菌素

CAS：70288-86-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Ivermectin (MK-933) 是一种广谱抗寄生虫剂。 Ivermectin (MK-933) 是一种特异性抑制剂，可抑制 Impα/β1 介导的核输入，对 HIV-1 和登革热病毒具有有效的抗病毒活性。它是 P2X4 和 α7 神经元烟碱乙酰胆碱受体 (nAChRs) 的正变构效应子。 Ivermectin 还抑制 bovine herpesvirus1 (BoHV-1) 复制并抑制 BoHV-1 DNA 聚合酶入核[1][2] [3][4]。伊维菌素是一种针对 SARS-CoV-2/COVID-19[5] 的候选治疗药物。

体外：在亚微摩尔范围内 (EC50=250 nM)，Ivermectin (MK-933) 的作用是快速且可逆的，导致 P2X4 通道的振幅增加和减慢失活ATP[1] 引起的电流。
伊维菌素 (MK-933) 在使用中显着增加 ATP 和通常低效激动剂 a,b-亚甲基-ATP 的效力- 和电压无关的方式，不改变 P2X4 通道的离子选择性[1]。
伊维菌素 (MK-933) 激活谷氨酸门控氯离子通道寄生虫的神经和肌肉，导致膜超极化和肌肉麻痹[2]。
Ivermectin (MK-933) 强烈抑制 Impα/β1 与 NS5 的结合（IC50=17 μM)，但不是 Impβ1 单独作用于 NS5[3]。
伊维菌素 (MK-933) 对 HIV-1 和登革热具有有效的抗病毒活性病毒，两者都强烈依赖于 importin α/β 核输入，关于 HIV-1 整合ase 和 NS5 (non-structural protein 5) 聚合酶蛋白分别[3]。

参考文献：

[1]. Khakh BS, et al. Allosteric control of gating and kinetics at P2X(4) receptor channels. J Neurosci. 1999 Sep 1;19(17):7289-99.
[2]. Priel A, et al. Mechanism of ivermectin facilitation of human P2X4 receptor channels. J Gen Physiol. 2004 Mar;123(3):281-93.
[3]. Wagstaff KM, et al. Ivermectin is a specific inhibitor of importin α/β-mediated nuclear import able to inhibit replication of HIV-1 and dengue virus. Biochem J. 2012 May 1;443(3):851-6.
[4]. Raza S, et al. Ivermectin Inhibits Bovine Herpesvirus 1 DNA Polymerase Nuclear Import and Interferes with Viral Replication. Microorganisms. 2020 Mar 13;8(3). pii: E409.
[5]. Khan Sharun, et al. Ivermectin, a New Candidate Therapeutic Against SARS-CoV-2/COVID-19. Ann Clin Microbiol Antimicrob. 2020 May 30;19(1):23.