NVR 3-778 _ MedChemExpress (MCE)

MCE 国际站：NVR 3-778

CAS：1445790-55-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：NVR 3-778 是属于 SBA（氨磺酰苯甲酰胺）类的一流的口服生物利用度 HBV CAM（衣壳组装调节剂），具有抗 HBV 活性[1]。 IC50 和目标：HBV[1]
体内： NVR 3-778 (1.5?mg/kg; ig) 显示口服给药后狗的平均 Cmax 和 AUC0–inf 值分别为 0.56?μg/ml 和 3.50?μg·h/ml。经测定，平均口服生物利用度为 84.6%[1]。

体外：NVR 3-778 以 HBV 核心蛋白为靶点并抑制病毒复制[1]。
NVR 3-778 抑制含有 HBV DNA 的传染性病毒颗粒的产生，平均抗病毒作用的 EC< sub>50 of 0.40 µM in HepG2.2.15 cells[1].
NVR 3-778 表现出泛基因型抗病毒活性并且与核素无交叉耐药性( t)HBV 复制抑制剂[1]。
NVR 3-778 抑制前基因组 RNA 包壳、病毒复制以及含有 HBV DNA 和 HBV RNA 的颗粒的产生 [1].
NVR 3-778 还抑制原代人肝细胞中的从头感染和病毒复制，EC50 对 HBV DNA 为 0.81 µM，在 3.7µM 和4.8 µM 抑制 HBV 抗原和细胞内 HBV RNA 的产生[1]。
NVR 3-778 的 EC50 值增加 4.5-, 9.3 -, 和 15.8 倍分别存在于 10%、20% 和 40% 人血清中[1]。

体内：NVR 3-778 (1.5 mg/kg; ig) 显示平均 Cmax 和 AUC0–inf 值分别为 0.56 µg/ml 和 3.50 µg·h/ml，分别在口服给药后的狗中。经测定，平均口服生物利用度为 84.6%[1]。

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研究领域：Anti-infection

作用靶点：HBV

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参考文献：

[1]. Lam AM, et al. Preclinical Characterization of NVR 3-778, a First-in-Class Capsid Assembly Modulator against Hepatitis B Virus. Antimicrob Agents Chemother. 2018 Dec 21;63(1).