MCE 国际站:MZ 1
CAS:1797406-69-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:-20°C, stored under nitrogen
生物活性:MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 和 BRD4 的配体连接的 PROTAC。 MZ 1 比 BRD2 和 BRD3 更有效且快速地诱导 BRD4 的可逆、持久和选择性去除。 KdBRD4 BD1/2、BRD3 BD1/2 和 382/120、119/115 和 307/228 nM BRD2 BD1/2,分别为[1]。 IC50 和目标:Kd:382/120 nM (BRD4 BD1/2)、119/115 nM (BRD3 BD1/2)、307/228 nM (BRD2 BD1/2)。
体外:MZ 1 通过 3 单位 PEG 接头[2] 将 pan-BET 抑制剂 JQ1 与 VH032(一种有效且特异性的 VHL 配体)偶联。
MZ 1(100 和 250 nM;24小时)在 LS174t 细胞中诱导 BRD4 降解 24 小时。 MZ 1 导致BRD4蛋白完全降解,而BRD4 mRNA的表达没有降低[3]。
热销产品:2'-Deoxycytidine | Isocitric acid | DOTA-GA(tBu)4 | Acitretin | PD-1/PD-L1-IN-29 | Z-Nle-Lys-Arg-AMC (acetate) | Bafetinib | OTSSP167 | L-Thyroxine (sodium salt pentahydrate) | Ticlopidine
研究领域:PROTAC | Epigenetics
作用靶点:PROTACs | Epigenetic Reader Domain
Trending products:Recombinant Proteins | Bioactive Screening Libraries | Natural Products | Fluorescent Dye | PROTAC | Isotope-Labeled Compounds | Oligonucleotides
参考文献:
[1]. Gadd MS, et al. Structural basis of PROTAC cooperative recognition for selective protein degradation. Nat Chem Biol. 2017 May;13(5):514-521.[2]. Zengerle M, et al. Selective Small Molecule Induced Degradation of the BET Bromodomain Protein BRD4. ACS Chem Biol. 2015 Aug 21;10(8):1770-7.[3]. Otto C, et al. Targeting bromodomain-containing protein 4 (BRD4) inhibits MYC expression in colorectal cancer cells. Neoplasia. 2019 Nov;21(11):1110-1120.