参考详情:http://www.medchemexpress.cn/Clemastine-fumarate.html
中文名:富马酸氯马斯汀
CAS:14976-57-9
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:4°C, sealed storage, away from moisture
生物活性:Clemastine (HS-592) fumarate 是一种选择性组胺 H1 受体拮抗剂。 Clemastine fumarate 是一种抗组胺药,主要通过与组胺竞争结合 H1 受体来缓解过敏反应的症状。抗炎作用[1][2]。 IC50 和目标:组胺 H1 受体[1]
体外:Clemastine (fumarate) (HS-592 (fumarate)) 抑制 HL-60 细胞中组胺诱导的 [Ca2+]i 升高,IC50 为 3 nM与扑尔敏或苯海拉明相比,IC50 值分别为 20 nM 和 100 nM[1]。氯马斯汀显示吸收程度的首过降低,口服生物利用度计算为 39.2 +/- 12.4%。给药后 4.77 +/- 2.26 小时观察到的高分布容积 (799 +/- 315 L) 和低 Cmax (0.577 +/- 0.252 ng/mL/mg) 以及双相血浆浓度下降。氯马斯汀的终末消除半衰期 (t1/2) 为 21.3 +/- 11.6 小时。氯马斯汀的稳态浓度与线性药代动力学过程一致,清除率不受研究范围内年龄或种族的影响[2]。
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研究领域:GPCR/G Protein | Neuronal Signaling | Immunology/Inflammation
作用靶点:Histamine Receptor
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参考文献:
[1]. Seifert, R., et al., Histamine increases cytosolic Ca2+ in dibutyryl-cAMP-differentiated HL-60 cells via H1 receptors and is an incomplete secretagogue. Mol Pharmacol, 1992. 42(2): p. 227-34.[2]. Clemastine. In: LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases; January 16, 2017.