中文名:瑞香素
CAS:486-35-1
品牌:MedChemExpress (MCE)
存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.
生物活性:Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物,存在于 Daphne 属植物中,是一种有效的口服活性蛋白激酶抑制剂,具有对 EGFR、PKA 和 PKC 的体外 IC50s 分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。 Daphnetin 触发 ROS 诱导的细胞凋亡,并通过调节 AMPK/Akt/mTOR 通路诱导细胞保护性自噬。 Daphnetin 具有抗炎活性并抑制 TNF-α、IL-1?、ROS 和 MDA 的产生。 Daphnetin 对疟疾寄生虫具有杀裂殖体活性。瑞香素可用于类风湿性关节炎、癌症和抗疟疾研究[1][2][3][4] 。
体外:瑞香素(7,8-二羟基香豆素)(0-40 µg/mL;24-48 小时)抑制卵巢癌细胞的增殖[1]。
瑞香素(7,8-二羟基香豆素) )(0-40 µg/mL;24 小时;A2780 细胞)以剂量依赖性方式诱导细胞凋亡并增加 ROS 的产生[1]。
瑞香素(7,8-二羟基香豆素) (0-40 µg/mL;24 小时;A2780 细胞)通过调节 AMPK/Akt/mTOR 通路诱导自噬[1]。
瑞香素(7,8-二羟基香豆素)( 1-10 μM;恶性疟原虫)以剂量依赖性方式表现出杀裂殖体活性[3]。
体内:瑞香素(7,8-二羟基香豆素)(30 mg/kg;ip;每天;12 天;BALB/c 裸鼠)在异种移植动物模型中具有抗肿瘤活性[1]。
瑞香素(7,8-二羟基香豆素)(2.5-10 mg/kg;腹腔注射;每天;持续三天;C57BL/6 小鼠)抑制顺铂诱导的炎症,降低 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生在肾组织中呈剂量依赖性。 Daphnetin 抑制顺铂诱导的 NF-κB 激活并上调 Nrf2 和 HO-1[2]。
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) (10-100 mg/kg; ig和ip;每四天一次,持续30天;雄性昆明远交系小鼠)在体内表现出一定的杀裂殖体活性[3]。
参考详情:https://www.medchemexpress.com/Daphnetin.html
参考文献:
[1]. Fan X, et, al. Daphnetin triggers ROS-induced cell death and induces cytoprotective autophagy by modulating the AMPK/Akt/mTOR pathway in ovarian cancer. Phytomedicine. 2021 Feb;82:153465.
[2]. Zhang L, et, al. Daphnetin protects against cisplatin-induced nephrotoxicity by inhibiting inflammatory and oxidative response. Int Immunopharmacol. 2018 Dec;65:402-407
[3]. Wang QM, et, al. The schizontocidal activity of daphnetin against malaria parasites in vitro and in vivo. Zhongguo Ji Sheng Chong Xue Yu Ji Sheng Chong Bing Za Zhi. 2000;18(4):204-6.
[4]. Yang EB, Zhao YN, Zhang K, Mack P. Daphnetin, one of coumarin derivatives, is a protein kinase inhibitor. Biochem Biophys Res Commun. 1999 Jul 14;260(3):682-5.