Montelukast | 孟鲁司特 _ MedChemExpress (MCE)

中文名：孟鲁司特

CAS：158966-92-8

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

生物活性：Montelukast (MK0476 free base) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的半胱氨酰白三烯受体 1 (CysLT1) 拮抗剂。孟鲁司特可用于哮喘和肝损伤的研究。孟鲁司特对肠道缺血再灌注损伤也有抗氧化作用，可减轻心脏损伤。孟鲁司特减少嗜酸性粒细胞浸润到哮喘气道。孟鲁司特还可用于 COVID-19 研究[1][2][3][4] . IC50 和目标：半胱氨酰白三烯受体 1[1] 

体外：Montelukast (5 μM; 1 h) 抑制 APAP（对乙酰氨基酚）(HY-66005) 诱导的细胞损伤[1]。
Montelukast (0.01-10 μM; 30 min) 减少 5 -oxo-ETE 诱导细胞迁移并调节纤溶酶-纤溶酶原系统的激活[3]。
Montelukast (10 μM; 18 h) 调节 MMP-9 的激活[3]。

体内：Montelukast（3 mg/kg；强饲法）可防止 APAP 诱导的小鼠肝毒性[1]。
Montelukast（1 mg/kg；微渗透泵给药）可减少观察到的气道重塑变化在 OVA 处理的小鼠中，阻断由 CysLT1 受体介导的半胱氨酰白三烯 (LT) C4、D4 和 E4 的作用[2]。
孟鲁司特（1 mg/kg；微渗透泵给药）降低了 OVA 治疗小鼠 BAL 液中升高的 IL-4 和 IL-13 水平[2]。

 参考详情：Montelukast (MK0476 free base) | CysLT1拮抗剂 | MCE

参考文献：

[1]. Langlois A, et al. Montelukast regulates eosinophil protease activity through a leukotriene-independent mechanism. J Allergy Clin Immunol. 2006;118(1):113-119.

[2]. Khan AR, et al. Montelukast in hospitalized patients diagnosed with COVID-19. J Asthma. 2022 Apr;59(4):780-786.

[3]. Pu S, et, al. Montelukast Prevents Mice Against Acetaminophen-Induced Liver Injury. Front Pharmacol. 2019 Sep 18; 10:1070.

[4]. William RHJ, et, al. A role for cysteinyl leukotrienes in airway remodeling in a mouse asthma model. Am J Respir Crit Care Med. 2002 Jan 1; 165(1): 108-16.