DOTA-Octreotide，Dotatate，放射性探针的制备过程

DOTA-Octreotide，也被称为Dotatate，是一种重要的放射性探针，在医学成像和靶向**中具有广泛应用。以下是对DOTA-Octreotide的详细介绍：

一、基本结构

DOTA-Octreotide结合了DOTA（1,4,7,10-四氮杂环十二烷四乙酸）螯合剂与Octreotide（奥曲肽）多肽。DOTA部分是一个大环配体，具有很强的金属离子螯合能力，通常用于结合放射性金属离子。Octreotide则是一个具有五肽结构的类Somatostatin（生长**素）的类似物，能够选择性地与体内的Somatostatin受体结合。

二、制备过程

DOTA-Octreotide通常通过固相合成法制备Octreotide多肽，并通过活化的DOTA衍生物（如DOTA-NHS）与多肽的氨基进行偶联反应。这一过程中，DOTA的酯基或氨基可以与Octreotide分子的赖氨酸残基反应，形成稳定的共价键。有时，DOTA也可以通过其他连接桥（如PEG）或偶联化学基团（如异硫氰酸酯）与Octreotide结合，以提高其稳定性和生物活性。

三、应用领域

1. 分子影像学：DOTA-Octreotide常常结合64Cu等放射性金属，用于正电子发射断层扫描（PET）成像。通过特异性结合SSTR2受体，DOTA-Octreotide可以标记**位置，实现高分辨率的分子影像。
2. 放射性**：这些放射性金属通过与DOTA的螯合作用提供稳定性，在靶点区域释放辐射，以达到治**果。

小编zcy，仅用于科研