一文读懂新型降糖药：德谷胰岛素利拉鲁肽注射液-CSDN博客

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这篇文章详细介绍了德谷胰岛素利拉鲁肽注射液，一种针对2型糖尿病的新型联合药物，通过双靶点机制改善血糖控制。文章探讨了其药理作用、使用特点、剂量调整和与GLP-1RA长效制剂的比较，强调了其简化用药方式和可能的治疗优势。

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一文读懂新型降糖药：德谷胰岛素利拉鲁肽注射液

惠亚药师 2023-10-31 19:30 发表于广东

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2型糖尿病（T2DM）具有复杂多重的病理生理机制，胰岛β细胞功能障碍和胰岛素抵抗是T2DM发病的核心机制[1]，贯穿整个T2DM发生发展的过程，而联合用药已成为目前糖尿病患者的重要选择[2]。但联合用药方案的差异性、复杂性对患者的用药依从性和经济性提出了重大挑战。

德谷胰岛素利拉鲁肽注射液（IDegLira）是一种新型降糖药，它是基础胰岛素与胰高血糖素样肽-1受体激动剂(GLP-1RA)两药“合二为一”的联合制剂，于2021年10月在我国批准上市，适应症为血糖控制不佳的成人T2DM患者，在饮食和运动基础上联合其他口服降糖药，改善血糖控制。

这种全新的联合制剂降糖药有何特点？

如何使用？

在临床应用方面，其与GLP-1RA长效制剂有何区别？

本文将为您一一解答。

一

IDegLira的降糖特点

药理作用机制特点

IDegLira包含德谷胰岛素、利拉鲁肽双组分，通过分别作用于胰岛素受体和GLP-1受体，发挥“双靶点协同互补，增效减副”的降糖作用。

一方面，IDegLira双组分可针对T2DM的多重病理生理机制发挥作用。IDegLira制剂中，德谷胰岛素作用于肝脏、脂肪和骨骼肌等组织器官，有效控制空腹血糖（FPG）[3]；利拉鲁肽作用于胰腺、大脑、胃肠道、肝脏和骨骼肌等组织器官，降低FPG和餐后血糖（PPG）[4]。

另一方面，IDegLira制剂中，德谷胰岛素和利拉鲁肽的联用可减少德谷胰岛素的使用剂量，减少胰岛素治疗带来的低血糖和体质量增加的不良影响，同时利拉鲁肽具有葡萄糖依赖性调节胰岛素和胰高血糖素分泌的特点，从而使得低血糖的风险更低，并且具有减重获益的明显效果[5]。

药物PK/PD特点

IDegLira通过在制剂中加入苯酚和锌离子的特殊配方及工艺创新，实现了两种肽类生物活性分子在制剂中保持稳定和共存，互不干扰[6]。而当人体皮下注射IDegLira后，德谷胰岛素和利拉鲁肽保持各自的PK/PD特点，发挥相应的降糖作用。

德谷胰岛素是一种新型基础胰岛素类似物，在含有苯酚和锌离子的制剂中形成稳定的可溶性多六聚体长链，皮下注射后，在注射部位形成储存库，随着锌离子弥散，多六聚体解离出德谷胰岛素单体通过毛细血管吸收入血，在血液循环中与白蛋白形成可逆结合，发挥长效平稳的控糖作用[7]，其半衰期约25h，作用持续时间约42h。

德谷胰岛素体内作用特点（诺和益®）

利拉鲁肽因增加了一个16碳棕榈酰脂肪酸侧链，与天然GLP-1同源性高达97%[8]。皮下注射后，利拉鲁肽维持七聚体结构，释放单体进入血液循环与白蛋白结合，白蛋白遮盖了DPP4酶剪切的第8和第9氨基酸的位点，从而保护利拉鲁肽不被DPP4酶识别而快速降解[9]，有效减少肾脏清除，其半衰期为13h，作用时长约为24h。