小知识：peg改性(PEG-Ara-C阿糖胞苷/Scu灯盏乙素/Flud氟达拉滨)后的新变化

大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低,经聚乙二醇修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期,并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤组织的被动靶向作用。

1.阿糖胞苷Ara-C

阿糖胞苷用于治疗急性非淋巴骨髓细胞白血病有效的药物之一。它对小鼠肉瘤S180和白血病L1210有抑制作用。阿糖胞苷与常用抗肿瘤药，6-硫鸟嘌呤、甲氨蝶呤、泼尼松、长春新碱、氮芥、环磷酰胺、柔红霉素、丙咪腙、氟尿嘧啶和巯基嘌呤在动物试验中未见有交叉耐药性，阿糖胞苷为嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药，具有细胞周期特异性，对S期细胞最为敏感，通过抑制细胞DNA的合成而干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二磷酸，前者能强有力地抑制DNA聚合酶的合成，后者能抑制二磷酸胞苷转变为二磷酸脱氧胞苷，从而抑制细胞DNA的合成及聚合。对RNA及蛋白质合成的抑制作用则十分轻微。聚乙二醇修饰的阿糖胞苷不仅可改善其半衰期短的缺点,而且可以控制连接方式使其半衰期达到最佳的抗癌半衰期2~6 h。倍，其抗肿瘤活性与紫杉醇相同甚至更好。

SS-PEG-Ara-C琥珀酸琥珀酰亚胺酯聚乙二醇阿糖胞苷

SC-PEG-Ara-C琥珀酸琥珀碳酸酯聚乙二醇阿糖胞苷

Trehalose-PEG-Ara-C 海藻糖聚乙二醇阿糖胞苷

Mannitol-PEG-Ara-C 甘露醇聚乙二醇阿糖胞苷

β-Cyclodextrin-PEG–Ara-C β-环糊精聚乙二醇阿糖胞苷

Sucrose-PEG-Ara-C 蔗糖聚乙二醇阿糖胞苷

2.灯盏乙素Scu

灯盏乙素Scu是菊科植物灯盏细辛的提取物，具有扩张血管、增加血脑流量、降低脑血管阻力、提高血脑屏障通透