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RSS订阅原创 瑞禧研究Boc-Val-Dil-Dap及其衍生物（OH/Phe-OMe/Doe/Dap-Nrp/）——抗体药物偶联物
Boc-Val-Dil-Dap-OH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥，用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成理想情况下，应在ADC开发和表征的早期阶段开发用于非临床PK生物学分析的测定方法。与平均DAR标准相比，可以通过测定富集或纯化的药物抗体比率（DAR）分数的回收率来进行分析评估，以确保不同的分析形式均等地回收药物。如果无法进行此分析，则对于生物分析方法的设计，ADC的作用机理，靶向的肿瘤抗原，接头的类型，药物抗体比率，细胞毒性药物等的详细信息是必需的。除了LBA方法外，亲
2021-04-29 17:00:22
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原创 瑞禧研究四氮杂环螯合剂DOTA—偶联NHS、Butyne、COOH、Mal、NHS、N3、SH、FA等活性基团
配合物的范围极其广泛。根据其结构特征，可将配合物分为以下几种类型： 简单配合物、螯合物、多核配合物、羰基配合物、金属簇状配合物、夹心配合物、大环配体配合物。1,4,7,10-四氮杂环十二烷+,4,7,10-四乙酸-N-羟基琥珀酰亚胺酯 （DOTA-NHS） ,是1,4,7,10-四氮杂环十二烷先后与溴乙酸叔丁酯和溴乙酸苄基酯经取代、Pd/C H2催化还原反应,再与N-羟基J二酰亚胺脱水缩合生成的一种大环多胺类化合物。易溶于水和有机溶剂，具有良好的热力学和动力学特性。基于它的这种大环性质可以较好的与金属离
2021-04-21 15:58:00
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原创 介绍聚对苯二甲酸乙二醇酯聚乙烯醇和姜黄素CUR改性CAP/PLGA等静电纺丝纳米纤维膜
聚对苯二甲酸乙二醇酯聚乙烯醇的研究：聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)是应用领域广泛的高分子材料，它具备良好的物理机械性能，耐酸碱、耐疲劳性及尺寸稳定性，但气体渗透性、吸湿性及抗污性能差，使得PET在纤维膜材料的应用受到限制，聚乙烯醇(PVA)拥有很好的化学稳定性，生物相容性及可降解性，亲水性优良。有学者用PVA对PET进行改性，使用静电纺丝技术及经过戊二醛蒸汽的改性处理，经测试表征证明成功制备了力学性能及热稳定性良好，亲水性能优异的PET/PVA纳米纤维复合膜，实验操作简单，产量相对较大，改善了PET膜的亲
2021-04-20 10:09:41
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原创 聚乳酸/聚己内酯/聚乳酸-羟基乙酸共聚物等静电纺丝纤维膜介绍（含用途和原材料，可定制）
静电纺丝功能性纳米纤维膜，是一种功能强大的新材料。有多强 呢?有人隔着它抽烟，发觉香烟没什么味道了——这只是从一个侧面反应了其过滤效果。如果用作口罩，是一种优质的过滤材料，可以很好地过滤PM2.5以及各种病毒、杂质的同时，通气更容易，这让人呼吸起来顺畅得多。与目前大多空气净化器中使用的HEPA(高效过滤膜)相比，相同的过滤效果下，纳米纤维过滤膜的空气通过率更高，膜两侧压力差也更小。更为关键的是成本很低。如果用于电池。把纳米纤维膜用作动力锂电池隔膜，可以提高电池功率，减小内部消耗，还能提升其内部电化学.
2021-04-16 10:32:51
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原创 瑞禧整理常见的抗体药物偶连物(ADC-Linker)名称及结构式大全
Linker将细胞毒性有效负载连接至mAb，并维持ADC在系统循环中的稳定性。在稳定性，药代动力学和药效学性质以及治疗窗口等方面，linker的化学性质和结合位点在ADC性能中起着至关重要的作用...
2021-04-13 09:54:18
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转载 瑞禧带你认识脂质体技术——mRNA疫苗递送脂质体等
纳米载体定制包括脂质体、水凝胶、囊泡、双层膜片、纤丝、胶束、多糖纳米粒子、白蛋白纳米粒子、PIGA纳米载体、介孔材料载药定制、基于MOF的载药定制等等mRNA疫苗是一类新型核酸疫苗.相比于DNA疫苗,mRNA疫苗无需进入细胞核,无整合到基因组的风险,相对更安全.但mRNA自身稳定性差,易被体内外的核酸酶降解是制约其发展的瓶颈.因此,mRNA疫苗需要有合适的递送载体将其递送至体内,才能有更好的免疫效果.目前,mRNA递送载体包括病毒载体和非病毒载体.mRNA疫苗的早期递送系统递送技术平台是 mRNA 疫
2021-04-06 14:26:15
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原创 聚乙二醇化脂质体合成（DSPE-PEG-Illicium henryi/mangiferin/CCSKO）
实验目的：优化川木香主要药效成分木香烃内酯(Cos)与去氢木香内酯(DL)共包封的聚乙二醇(PEG)化长循环脂质体的制备工艺,并对其进行表征。方法采用薄膜水化法制备Cos与DL共包封的PEG化长循环脂质体,以包封率为指标,通过单因素考察结合Box-Behnken响应面法对处方进行优化,并对脂质体的形态、粒径及表面电位、包封率、稳定性和体外释放度进行测定。结果最佳制备工艺为药脂比0.14∶1、胆固醇与磷脂比0.05∶1、m PEG-2000-DSPE添加量6%、水化时间30 min、探头超声时间4 min。
2021-03-29 11:29:25
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原创 多肽脂质体定制合成—（含制备方法）RDP多肽/GE11多肽/多肽K237修饰香豆素-6/姜黄素/芬维A铵脂质体
目的:应用NGR导向磷脂化合物修饰香豆素-6隐形脂质体以构建肿瘤新生血管靶向载体。方法:采用薄膜法制备了不同比例NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体,以包封率和泄漏率为指标,考察其稳定性;以人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC,阳性细胞,CD13高表达)为靶细胞用流式细胞仪和激光共聚焦显微镜对载体体外细胞摄取性质进行了分析。结果:制得的不同比例NGR修饰的香豆素-6隐形脂质体的包封率均90.0%,12 h的体外累积泄漏率9.0%。NGR修饰后的香豆素-6隐形脂质体在HUVEC中的摄取率明显高于未经修饰的隐形脂质
2021-03-26 09:24:06
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原创 实验研究脂质体表面修饰多肽、氨基酸和蛋白
主动靶向药物传递是指利用特定的生物过程如特异性的配体-受体识别和相互作用来提高特定部位的药物浓度。主动靶向系统以抗体、多肽、糖类、维生素、糖蛋白等作为配体与靶细胞受体进行专属性作用。其中多肽分子是机体内一类重要的生物活性物质。具有良好的生物相容性、靶向性、无免疫原性、低毒性等优点将其作为配体应用于靶向药物递送系统得到越来越广泛的关注。随着对肿瘤细胞的研究深入到分子水平在肿瘤细胞表面或肿瘤相关血管表面发现一系列受体与肿瘤生长增殖密切相关并在肿瘤组织中过度表达。受体与其配体的结合具有特异性、选择性和饱和性且亲
2021-03-24 11:37:19
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原创 实验研究壳聚糖、海藻酸纳、果胶、透明质酸修饰的脂质体化妆品
1986 年，Dior开发了世界上第一个脂质体化妆品—Capture ，开启了脂质体化妆品应用的先河。如今脂质体技术依然是新型化妆品研究热点，经过多年的发展更加成熟可靠。脂质体的作用机理主要有两个层面：其一作用于皮肤，其二作为活性成分的载体应用于护肤化妆品以及营养品中。脂质体对皮肤的作用机理主要是两个方面：（1）脂质体涂于皮肤上后，类脂双层膜破裂，在皮肤上形成一个封闭的薄膜，然后活性成份渗透到表皮中，而类脂留在皮肤上。（2）脂质体的主要成份是卵磷脂，卵磷脂又是细饱的主要成份，所以脂质体与细饱之间有
2021-03-23 11:52:10
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原创 介绍中药脂质体载体的特点（DSPE-PEG-CPL/OPL/APPS/LBPL/RGPL/LPS/PSP/LNT/PS）
目前，天然药物做成脂质体，研究上已取得了一-定的进展,生物碱、酚、黄酮、挥发油等有效成分都已被制成脂质体进行研究。具有多样性、水不溶性的天然药物,以及许多作用剧烈、毒副作用较大，却有着良好疗效的天然药物适于制成脂质体,便于安全的吸收利用。脂质体作为天然药物载体的特点：脂质体的脂质双分子层与生物膜有较大的相似性与组织相溶性,易于被组织吸收,毒副作用小。脂质体包裹药物为物理过程，不改变药物分子结构，可降低药物毒性、减少药物使用量,具有缓释和控释作用,具体有以下一些特点。靶向性：脂质体的靶向性即指其在人体
2021-03-22 16:41:49
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原创 碳纳米角、纳米囊泡等量子点复合纳米材料的定制合成方法
量子点以其卓越的的荧光性能,迅速成为人们关注的热点,越来越多地应用在生物成像方面.碳纳米角自被发现以来,受到研究者的广泛关注.与碳纳米管相比,由于其具有纯度高,反应活性高,空腔大等优点,是靶向药物的理想载体方法： 利用经典的水热法合成了不同荧光颜色的巯基乙酸稳定的强荧光CdTe量子点。 用戊二醛溶液将壳聚糖通过沉淀交联的方法均匀地包覆在碳纳米角表面,实现了碳纳米角的表面修饰,使碳纳米角表面富含氨基。同时,由于壳聚糖表面存在的电荷效应,降低了碳纳米角的团聚程度,增强其水溶性。 在活化剂(EDC和NHS)作用
2021-03-17 09:54:14
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原创 量子点（ZnO氧化锌）的定制合成及表面功能化介绍
量子点又被称为纳米晶，由于其独特的量子效应，广泛应用于敏化太阳能电池、光致发光、光催化等多个领域。ZnO量子点作为典型的Ⅱ-Ⅵ族半导体材料，具有宽带隙，安全无毒，以及能产生明显的量子限域效应等优点而备受关注，这些性能使之成为当前最具潜在应用价值的发光材料之一。目前主流ZnO量子点合成方法多为溶胶-凝胶法和水浴法等，但是这种方法耗能大，制备的ZnO量子点表面缺陷多，尺寸不均匀，量子产率低，反应过程操作复杂容易产生环境影响，不利于精确研究量子点反应过程中的反应动力学问题。采用超声化学法，可以控制反应均匀、反应
2021-03-16 16:05:27
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原创 生物成像领域—纳米长余辉发光材料介绍及其表面靶向修饰
目前，合成纳米长余辉发光材料的方法主要有三大类:高温固相合成法、软化学法和物理辅助合成法。发光成像由于其具有原位实时以及高灵敏度的优势在生物成像中得到广泛应用，但生物体自发光现象噪声成像信噪比低，限制发光成像在生物体疾病检测中的进一步应用。长余辉发光成像由于是利用长余辉纳米发光颗粒在体外蓄光，注射体内缓慢释放发光成像的方法，这就可以避免了由于外界光源照射所产生的生物体自发光的影响，因而增强了成像的信噪比。我们采用多种方法合成长余辉纳米颗粒，并通过对颗粒表面进行靶向修饰，形成对生物体病灶的靶向定位，并利
2021-03-12 15:54:25
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原创 二维材料：聚乙二醇化二硫化钼（MoS2）方法介绍
小编瑞禧为你科普：二硫化钼（MoS2）是一种层状过渡族金属硫化物材料，由于其单层独特的电子结构及物理化学性能被广泛的应用 在各个领域，包括光降解有机染料、电化学析氢、及太阳能电池等方面。近几年，二硫化钼纳米材料由于比表面积较大、 禁带宽度窄、优秀的电学性能及其较高的电子迁移率等，引起人们的强烈关注。MoS2-PEG纳米复合物的制备a. MoS2-PEG纳米复合物的合成路线b. 纳米复合物的TEM图像，直径50 nmc. 纳米复合物的TEM图像，直径80 nmd. 纳米复合物的TEM图像，直径
2021-03-11 10:51:56
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原创 C−Fe3O4碳量子点修饰四氧化三铁纳米复合材料合成过程图示
量子点简述：半导体量子点由于其固有的光学特性而被认为是理想的荧光探针，由于其具有很好的生物应用前景，包括多功能成像和治疗系统等方向具有很大的潜力。与传统的有机染料相比，量子点具有长期的光稳定性、高的光致发光量子产率以及尺寸可调和窄带发射，因此被认为是理想的荧光探针，这使得量子点成为追踪重要生物过程的理想荧光探针。C−Fe3O4量子点的形成过程及其在荷瘤裸鼠多模态成像中的应用量子点包括：含镉量子点油溶性ZnCdS/ZnS量子点 高亮蓝光 PL 400 nm-470 nm油溶性CdSe/ZnS 量
2021-03-10 11:43:00
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原创 PEG化细胞因子—促血小板生成素：NH2/NHS/IA/MAL/FA-PEG-TPO
小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：促血小板生成素（TPO）是c- mp受体的配体，促血小板生成素为天然分子结构，经修饰并PEG化后，即为巨核细胞生长发育因子（MGDF）。两种分子的活性相似。后者的稳定性好，半衰期长。促血小板生成素主要作用于巨核系，可以促进巨核祖细胞的增殖、巨核细胞的成熟以及血小板的产生。也可促进红系细胞生成和多能干细胞增殖，促血小板生成素（TPO）与EPO约有20%的序列同源性，主要由肝脏产生，其次为肾脏。其编码基因位于染色体3q27～28。不同的血液系统恶性肿瘤中促血小板生成素（TPO
2021-03-02 09:29:47
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原创 科普近红外七甲川菁MHI-148在肿瘤活体成像中的应用(MHI148-PEG-EMP /HN2/nitromin )
小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：近红外七甲川菁MHI-1 48染料在肿瘤广谱靶向性，有研究人员将该荧光染料与1,4,7,10-四氮杂环十二-1,4,7,10-四乙酸(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1 ,4,7,10-tetraacetic acid , DOTA)、放射性核素64-Cu结合有效实现了乳腺癌近红外荧光与正电子发射断层显像( PET)的双模式成像，然后将该染料与另外一种螯合剂相连(复合物命名为PZ- 1009)，期待实现NIRF与SPECT/CT的有效结合。
2021-02-26 11:50:24
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原创 海藻糖聚乙二醇（Trehalose-PEG-6-MP巯嘌呤/PGF灰树花 /EPS/APS )技术研究
小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：海藻糖的两个葡萄糖分子构型为六元环的吡喃葡萄糖构型，通过α-1,1糖苷键连接，他是一种典型应激代谢物，能够在高温、高寒、高渗透压及干燥失水等恶劣环境条件下在细胞表面形成独特的保护膜，有效地保护生物分子结构不被破坏，从而维持生命体的生命过程和生物特征。因为该糖具有独特的生物学功能，能在逆境中有效地维持细胞内生物膜和蛋白质、活性肽的稳定性和完整性，被赞誉为生命之糖，可广泛用于生物制剂、医药、食品、保健品、精细化工、化妆品、饲料及农业科学等各个行业。海藻糖在医药工业可用作试剂药
2021-02-25 16:01:34
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原创 你了解泊洛沙姆聚乙二醇吗？（Poloxamer-PEG-HN2/氮甲N-F/Melphalan/CTX/nitromin)
小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：泊洛沙姆又称环氧丙烷与环氧乙烷的聚合物，是一种非离子表面活性剂和药用辅料。功能有：1、增加药物的溶解度；2、作为乳化剂和稳定剂；3、可以作为缓释材料；4、作为乳膏剂，栓剂的基质；5、在眼部给药系统的应用有很好的效果。1.利用聚己内酯(PCL)与亲水性添加剂泊洛沙姆188(F68)共混物作为载体材料与抗癌药物紫杉醇组成纳米粒缓释载药系统。F68在微球表面形成孔状结构,提高了紫杉醇PCL微球的释放并获得了接近恒定的释放性能。F68在PCL/F68载体材料中起到了增强疏
2021-02-24 14:01:00
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原创 你熟悉（PEG-N-F氮甲/HN2盐酸氮芥/Melphalan）等氮芥类化合物吗？
小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：氮芥类药物属于抗恶性肿瘤的细胞海类药物氮芥类药物.其烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基，载体部分可以影响药物的化学反应活性和生物活性。氮芥类的药物设计就是选用不同的载体，通过改善药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，可以提高选择性及抗肿瘤活性，也会影响药物的毒性。如载体为氨基酸可以增加药物在肿瘤部位的浓度和亲和力。由于某些肿瘤细胞中存在甾体激素的受体，用甾体激素作为载体，形成的甾体氮芥，使药物具有烷化剂和激素的双重作用。应用前药原理设计出的杂环氮芥环磷酰胺，选择性高，毒性低
2021-02-23 16:28:39
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原创 研究多糖抗肿瘤作用：（PEG-EPS仙灵多糖/PGF灰树花多糖/Ginsenoside/Harringtonine)
小编瑞禧为你科普聚乙二醇修饰技术：全身化疗是治疗肿瘤的重要手段之一。但由于全身化疗药物对目标的选择性不高,在杀伤肿瘤细胞的同时，也会对体.内正常组织和细胞造成损害。人们在不懈努力中探索理想的新一代抗肿瘤药物,希望既能特异性地针对肿瘤组织,杀灭肿瘤细胞和肿瘤干细胞,又不影响正常组织，没有免疫障碍。随着对肿瘤细胞信号传导途径的研究不断深人,肿瘤靶向治疗凭借其特异性与靶向性,在肿瘤治疗中逐渐发挥越来越重要的作用，现就当前应用较多的靶向药物作一简要介绍。1.人参皂苷（Ginsenoside）是一类固醇类化合物
2021-02-23 14:41:38
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原创 PEG修饰氮芥类( Melphalan/PEG-N-F甲酰溶肉瘤素 /Chlorambucil）化合物
小编瑞禧科普peg修饰技术 根据载体结构的不同,氮芥类化合物可以分为脂肪氮芥，芳香氮芥,氨基酸氮芥和杂环氮芥等脂肪氮芥的氮原子碱性较强，易和B位的氯原子形成活波的乙撑亚胺离子,属强烷化剂，对肿瘤细胞的杀伤力强,但选择性差毒性也大.芳香氮芥中氮原子上的孤对电子由于与苯环产生共轭效应，减弱了其碱性,使得在失去氯原子时形成碳正离子中间体，因而其抗肿瘤流行性相应地降低,毒性也相对较小.目前临床应用较多的氮芥类药物有:盐酸氮芥，苯丁酸氮芥,米尔法兰，尿嘧啶苯氧氮芥和环磷酰胺等等.1.N-F甲酰溶肉瘤素是溶肉瘤素
2021-02-22 17:35:07
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原创 小植物也有大作用哦！PEG化(PEG-KLT康莱特/ PPS猪苓多糖/APS黄芪多糖)植物提取物
许多中药提取物和植物提取物都具有多靶点治疗AD的作用。PEG化可在一定程度上改变药物的性质,应用于增加药物稳定性和溶解性,提高生物利用度,提高受体亲和力,延长体内半衰期等.康莱特（KLT）是从中药薏苡仁中提取的有效成分，为双相广谱抗癌药，既能高效抑杀癌细胞，又能显著提高机体整理免疫功能。动物实验结果表明，本品对多种移植性肿瘤及人体肿瘤细胞移植于裸鼠的瘤株均有较明显的抑制作用，并具有一定的免疫功能增强作用。另外，还有一定的镇痛效应。且对放疗、化疗有增效，减毒作用。对中晚期肿瘤患者，具有一定的抗恶病质和止痛作
2021-02-05 16:56:39
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原创 小知识：peg改性(PEG-Ara-C阿糖胞苷/Scu灯盏乙素/Flud氟达拉滨)后的新变化
大多数小分子抗肿瘤药水溶性差、体内半衰期短、生物利用度低,经聚乙二醇修饰后能显著改善药物的水溶性、延长体内半衰期,并通过增强的渗透和滞留效应提高对肿瘤组织的被动靶向作用。1.阿糖胞苷Ara-C阿糖胞苷用于治疗急性非淋巴骨髓细胞白血病有效的药物之一。它对小鼠肉瘤S180和白血病L1210有抑制作用。阿糖胞苷与常用抗肿瘤药，6-硫鸟嘌呤、甲氨蝶呤、泼尼松、长春新碱、氮芥、环磷酰胺、柔红霉素、丙咪腙、氟尿嘧啶和巯基嘌呤在动物试验中未见有交叉耐药性，阿糖胞苷为嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药，具有细胞周期特异性，对S期细
2021-02-05 16:16:11
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原创 你了解这两种聚乙二醇修饰的细胞因子（PEG- CNTF/ TNF-a）吗？
PEG化已经很好地实现了定点特异性修饰的目标，使用能够特异性地和蛋白质或多肽的N端α氨基共价结合。1.**肿瘤坏死因子-0 ( TNF-a)**是一种涉及到系统性炎症的细胞因子,主要由巨噬细胞分泌。其主要功能是调节免疫细胞,作为-种内源性致热源,可以导致发热,引起细胞凋亡,阻止肿瘤发生和病毒复制等。其功能失调被认为和很多疾病相关,比如阿尔兹海默症、银屑病、癌症、重度抑郁、肠炎等。TNF的受体( TNF Receptor )可以向细胞内传导生存和死亡的信号,对于细胞的繁殖、分化、凋亡以及免疫反应的调控
2021-02-04 10:29:05
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原创 知识小科普：认识几种特殊蛋白质类化合物（PEG-GPX/ EK蚓激酶 / ADA腺苷脱氨酶）
谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px或GPX)是体内重要的自由基捕获酶之一。研究表明，自由基与肿瘤发病密切相关，GSH-Px不仅具有清除自由基和衍生物的作用，还减少脂质过氧化物的形成，增强机体抗氧化损伤的能力。GSH-Px还参与前列腺素(PGI2)和血栓素(TXA2)的合成，保护细胞的结构和功能。聚乙二醇是由环氧乙烷与水或乙二醇逐步发生加成聚合而得到的一类水溶性聚醚。PEG化谷胱甘肽过氧化物酶具有很好的抗氧化作用和整合解毒作用，在体内稳定性好，保留时间长，克服了谷胱甘肽在体内稳定性差、易降解、生物利用度低等缺点
2021-02-03 17:10:10
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原创 带你了解一下蛋白质化学修饰技术！（PEG-β-1,3-GAβ葡聚糖酶/ RNaseA/SAK葡激酶）
蛋白质化学修饰技术作为一种改善蛋白质化学性质的方法,已受到越来越多的重视.牛胰核糖核酸酶A （RNase A）是最早被研究的天然酶之作为一种模型蛋白，RNase A及其结构类似物的生物学活性并不仅仅限于催化RNA裂解，而是控制着从RNA的剪切到器官发生等一系列生物学功能。RNase A本身不具有其某些结构类似物所具有的显蓍的细胞毒性，这主要是因为它不能避开细胞中普遍存在的核糖核酸酶抑制剂(RI)。目前，科学家们通过基因工程来改造RNase A及其同系物以期获得细胞毒性，并且取得了一定的进展。通过利用PE
2021-02-03 16:56:31
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原创 知识点：实验中常见的几种聚乙二醇化多肽(PEG-Pramlintide/Exendin_4/GLP-1)
1.普兰林肽（Pramlintide）胰淀素类似物普兰林肽是将人胰淀素的25位、28位和29位氨基酸替换为脯氨酸。蛋白质一级结构改变之后，空间构象也相应发生变化，不仅充分保留了胰淀素的生理作用，改变了人胰淀素不可溶性及易于聚集的物理性质，避免了淀粉样沉积的形成，且不会诱导B细胞凋亡。普兰林肽N端与聚乙二醇共价连接的步骤，是在弱酸性条件下进行的，以 PEG-醛和普兰林肽为底物，在氰基硼氢化钠(NaCNBH3)的催化下，反应获得普兰林肽PEG化衍生物。普兰林肽聚乙二醇衍生物与胰岛素联合使用降糖维持时间与未经P
2021-02-02 16:10:03
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原创 科普几种功能肽的聚乙二醇化(PEG-Hirudin/MEK/PME多粘菌素)
1.Hirudin水蛭素水蛭素作为较强的凝血酶抑制剂也存在一些显著地药用缺点，如水蛭素分子量很小，极易被肾小球滤过，血浆半衰期很短，一般只有 60到100分钟。 聚乙二醇修饰是用聚乙二醇衍生物修饰剂共价修饰蛋白质或多肽等生物分子的过程。聚乙二醇(PEG)具有良好的生物相容性、无毒性和无抗原性等优点，聚乙二醇化的蛋白药物分子量增大，肾小球清除速率降低，药物体内循环半衰期和生物利用度均有所增加。聚乙二醇化水蛭素衍生物：CONA-PEG-hirudin刀豆球蛋白聚乙二醇化水蛭素TF-PEG–hirudi
2021-02-02 15:40:23
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原创 成纤维细胞生长因子家族介绍：（PEG-FGF/rb-bFGF/aFGF/rhaFGF/baFGF/rhKGF-2）
成纤维细胞生长因子（FGF）是一个大的 蛋白质家族，到目前为止已发现了不少于23个成员。他有几种异构体，在动脉硬化灶中起作用的主要是碱性成纤维细胞生长因子(简写为bFGF)主要分布于中胚层和神经胚层来源的组织器官，对许多组织细胞有作用，可促进细胞分裂，调节细胞代谢，影响细胞的形态、浸润、分化和衰老，对角膜的上皮细胞基质细胞核内皮细胞均可产生影响，对碱烧伤角膜上皮的再生、角膜基质层和内皮层的修复均有促进作用。酸性成纤维细胞生长因子(aFGF)是由1984年从牛脑中分离纯化得到的，它的等电点为5-7，呈酸性
2021-02-01 16:34:56
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原创 聚乙二醇改性细胞因子（PEG-GH/rhGH）有什么功能呢？
蛋白质类和多肽类药物的聚乙二醇结合物是很有前途的蛋白质和多肽类药物的新型给药系统。聚乙二醇修饰的蛋白质和多肽类药物可增加药物的溶解度和稳定性,减弱或消除免疫原性.抗原性和毒性,改善药物的体内药动学性质,增加药物的体内半衰期,增加治疗指数等。蛋白质和多肽类主要包括酶、细胞因子等一些具有特殊功能的蛋白质。现代基因工程的手段使得人们能够大量获取所需的蛋白质，但由于天然或重组的未经任何修饰的蛋白质类药物易引起机体的免疫反应，以及在体内的半衰期较短等原因而减弱了其临床效果，也大大限制了它们的使用作为治疗药物，聚
2021-02-01 15:13:56
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