重要突破:达吉特推出GPCR膜蛋白筛选新技术

       膜蛋白研究一直是重中之重。达吉特公司推出的GPCR膜蛋白芯片为这一领域提供了新的研究方法,具有重要的意义。经过研究人员的多次实验验证,其可用性已经得到了充分证明。

      强啡肽在镇痛研究中占据重要地位,但其直接靶点长期以来模糊不清。科研人员巧妙借助GPCR 膜蛋白芯片展开筛选工作。在层层筛选与数据分析后,惊喜地发现强啡肽能够与3种膜蛋白紧密结合。其中,与OPRD1阿片受体A类 GPCR蛋白的结合强度最为突出,这一结果与科研人员的预期高度一致。这一重大发现,犹如为镇痛机制的深入研究点亮了一盏明灯,为后续科研工作注入了源源不断的动力。

      科研人员利用GPCR膜蛋白芯片进行筛选,成功发现强啡肽可与3种膜蛋白结合,其中与OPRD1阿片受体A类GPCR蛋白结合强度最强,这与预期高度吻合,为后续镇痛机制的深入研究注入了新动力。

       无乳链球菌引发的新生儿脑膜炎,一直是横亘在医学界面前的一座难以逾越的大山,严重威胁着新生儿的生命健康。科研团队为了探究其穿透人血脑屏障的方式,使用CY3标记的GBS临床株K79与GPCR膜蛋白芯片进行了多轮重复检测。结果显示5个GPCRs对K79的结合信号显著高于对照组,且实验具有良好的重现性。进一步验证发现CysLTR1可作为GBS潜在靶点,为攻克新生儿脑膜炎提供了新的研究方向。

       生长激素释放抑制因子(SRIF-14)的研究同样离不开GPCR膜蛋白芯片的助力。通过GPCR膜蛋白芯片的结果我们发现SRIF-14能与超过15个GPCRs结合,特别是与已知受体SSTR2的结合十分显著,后续的SPR实验也证实了结合的特异性,为全面了解其生理功能提供了有力线索。

       达吉特推出的GPCR膜蛋白芯片用一次次精准、可靠的实验数据,展示了其在膜蛋白检测领域的强大实力。无论是神经肽靶点的探索,还是病原菌入侵机制的研究,亦或是激素功能的深入剖析,它都能像一位忠诚可靠的伙伴,为科研人员精准输出有价值的信息。

参考文献

[1]. Syu GD, Wang SC, Ma G, et al. Development and application of a high-content virion display human GPCR array. Nat Commun. 2019;10(1):1997. Published 2019 Apr 30.

丨关于达吉特

      上海达吉特药业科技有限公司(简称:达吉特),坐落于上海临港生命健康城产业园,是一家专业开展小分子与药物靶点发现技术的研发与服务的专业性高科技企业。

      达吉特核心团队成员由上海中医药大学、上海交通大学和华东理工大学等知名医药院校的药物化学、药理学与系统生物学等跨学科专家组成,致力于为临床前阶段的药物研发提供创新性的技术产品和CRO服务。达吉特的主要业务包含“从药到靶”和“从靶到药”两个方面,涵盖中药/复方活性成分发现、天然化合物库构建、苗头药物筛选、小分子修饰与改造、小分子直接靶点发现与验证等多种业务类型。达吉特正在为创新小分子药物研发和中国的中药现代化提供越来多的助力。

达吉特针对于中药及小分子药物研究,建立了一套完整的技术服务体系:

1)中药/复方的有效成分高精度鉴定;

2)中药有效成分与代谢物组织空间分布

3)小分子化合物批量标记(生物素/炔基/荧光)

4)小分子钓靶(标记法):20K人类蛋白组芯片/ ABPP

5)小分子钓靶(非标记法):DARTS /Lip-MS/ CETSA

6)膜蛋白靶点筛选技术:SPIDER / MPA

7)药物调控通路筛选:磷酸化抗体芯片/磷酸化蛋白组

8)SPR表面等离子共振(分子动力学)

9) 药-靶结合位点分析(高分辨质谱/分子对接)

10) PET-CT与药物分布小动物活体成像

11)天然产物化合物库筛选

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