研究背景
不能被纳入脂质微球的生物活性肽与化学修饰的卵磷脂结合。发现这些卵磷脂化肽的组织分布与脂质制剂有些相似。因此,认为卵磷脂化生物活性蛋白质可能是开发这些肽的药物递送系统的一种方法。
研究主旨
本文探讨了脂质微球和卵磷脂化聚合物作为药物递送系统的应用,特别是在前列腺素和生物活性多肽的递送上。脂质微球因其稳定性、易于生产和无毒性而在药物递送领域显示出巨大潜力,尤其在血管病变部位的药物积累方面。同时,对于无法封装在脂质微球中的生物活性肽,卵磷脂化提供了一种有效的递送途径。
研究特点
前列腺素和一些生物活性多肽是自体调节剂,它们在体内局部产生并在需要时作用。使用药物递送系统来治疗这些药物可能对于实现所需的药代动力学变得必要。脂质微球的平均直径为0.2μm,类似于脂质体的组织分布。它们在网状内皮器官、炎症组织中积累,特别是在血管病变中。在我们的研究中,我们已经确定了脂质微球在血管病变中的分布。它们通过动脉硬化和炎症血管内皮细胞的间隙积累到内皮下空间。脂质微球比脂质体更稳定,可以大规模生产用于商业用途。此外,大量使用脂质微球没有毒性。前列腺素E1、异碳巴环醇的甲基酯和一些抗炎药物被纳入脂质微球,结果发现,这些脂质制剂在有效性和安全性方面不仅在基础研究中,而且在临床试验中都明显优于每种自由药物。