《生物药剂与药物动力学》

某单室模型特征药物静脉注射的最低有效血药浓度为10，t1/2为8小时，V为12L，若每隔8小时给药一次。（1）试拟定给药方案；（2）若给药间隔由原来8小时改为4小时，试计算其符合剂量及维持剂量。

给肾衰竭病人在间隔为6h，两次静注200mg某抗生素，在第6及12小时分别测得血药浓度为3.6和6.1?g/ml，若该药有效治疗浓度为15?g/ml，200mg的剂量是否适宜，应如何调整。

已知某抗生素药物的生物半衰期为3小时，表观分布容积为0.2L/kg，有效治疗浓度为5-15?g/ml,当血药浓度超过20?g/ml时，出现毒副作用。请设计保持血药浓度在有效治疗浓度范围内的静脉注射给药方案。

某药物口服的MRToral是5h,若药物的口服吸收为零级动力学，整个吸收过程的时间为4h，计算其静脉注射后的MRTiv、消除速度常数和半衰期。

某抗生素的消除半衰期为2小时，表观分布容积为0.2L/kg，其最小有效血药浓度为2mg/L,最小毒性血药浓度为16mg/L,若每8小时静脉注射给药250mg。（1）对一位肌酐清除率为122ml/min的成年男性患者（23岁，体重70kg），该方案是否合理？（2）试为该患者制定一个可选的给药方案。

写出非线性消除过程Michaelis-Menten方程，说明非线性消除速度随血药浓度的变化情况及Vm、Km的意义。

简述影响药物分布的因素有哪些？

论述影响口服药物吸收的因素。

试分析非线性药物动力学血药浓度时间曲线下面积与剂量的关系。

非线性药物动力学与线性药物动力学有何区别?

给体重为60kg的患者应用某抗生素，已知该药符合单室模型特征，消除半衰期为3.7h,稳态最小血药浓度为3mg/L,表观分布容积为1.8L/kg，每8小时静脉注射1次，求维持剂量和负荷剂量。

药物的蓄积系数是否适用于所有多剂量给药的药物，还是只适用于体内消除较慢的药物？

试分析非线性药物动力学总体清除率与血药浓度的关系。

新药药物动力学研究时取样时间点如何确定？实验要求持续多长时间？

在进行新药临床前药物动力学研究中，应遵循的基本原则是什么？

已知某药物符合单室模型特征，半衰期为12小时，V为280L，根据体外实验，抑菌浓度为1.5mg/L,若每天给药3次，试求该药的有效剂量是多少？

透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药物可产生生物转化。药物进入体循环前的降解或失活称为“肝首过代谢”或“肝首过效应”。

药物吸收、分布及消除中哪些过程应考虑容量限制、可饱和或剂量依赖性因素？（请举出5个过程）

米氏非线性药物动力学的识别方法有哪些？

比较药物被动扩散与促进扩散的异同点

Caco-2细胞模型的的来源和其主要应用及不足之处？

试分析米氏非线性药物动力学半衰期与剂量的关系。

对于与血浆蛋白高度结合及低清除率的药物，当血浆蛋白结合饱和时再增大剂量对药动学参数有何影响？

已知某药的消除速率常数为0.1h-1，吸收速率常数为1h-1,表观分布容积为10L，最低有效血药浓度为2.2?g/ml（其最佳治疗水平为3-4?g/ml），今有10mg、20mg、30mg、50mg的片剂，其吸收率为80%。（1）若每天3次给药，应选哪一种片剂？（2）若服用20mg的片剂，要维持最低有效血药浓度，每天应服几次？

群体药物动力学

何为非线性药物动力学？

可能存在非线性药物动力学特征的体内过程有哪些？

群体药物动力学研究的主要目的是什么？

用利多卡因治疗心率失常的患者，已知该患者的体重为75kg，药物的表观分布容积V=1.7L/kg，消除速率常数k=0.46h-1,如希望治疗一开始便达到2mg/L的治疗浓度，请确定静脉滴注速率及静脉注射的负荷剂量。

药物代谢对药理作用可能产生哪些影响？

某药物静脉注射给药50mg，测得0-3小时的AUC0-3为5.1mg·h/L，AUC为22.4mg·h/L，累计排泄尿药总量为11mg。那么，（1）在给药3小时后有百分之多少的药物留在体内？（2）总清除率Cl是多少？(3）肾清除率Clr是多少？（4）以肾清除方式排泄的药物所占的比重是多少？

哪些因素对多剂量血管外给药稳态峰浓度有影响？

药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？

可采用什么给药途径避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理特点说明其避免首过效应的原理。

静注给药后二室模型药物的血药浓度-时间曲线随时间的变化有何特点？为什么？

负荷剂量

简述药物胆汁排泄的机制。

某药静脉注射给药后根据不同时间对应的血药浓度，采用梯形法计算出AUC=60.485(?g/ml)·h，AUMC=451.024(?g/ml)·h2，计算MRT,并说明其含义。

简述肾小管主动分泌过程及其特征。

生物样品检测方法的基本参数有哪些？各有什么意义？

药物代谢

什么是MSW？如何选择抗菌药物？

简述被动转运的特点。

波动度

药物代谢酶系主要有哪些？简述它门的作用。

根据药物半衰期如何设计给药方案？

表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？

药物治疗指数

生物半衰期

抗生素后效应

简述主动转运的特点。

简述影响药物代谢的因素。

浓度依赖型抗菌药物的特点有哪些？

简述药物代谢反应的类型。

被动转运

简述生物样本测定方法如何进行验证。

生物利用度

静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？

影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？

药学等效性

简述直肠给药的吸收途径。

血药浓度变化率

给药方案个体化

请比较尿药速率法和亏量法的特点。

双香豆素分别静脉注射150mg、286mg及600mg后，发现t1/2从10小时分别增加到18小时及32小时，请解释这种现象。

肾小球滤过率

首过效应

酶诱导作用

隔室数的确定受哪些因素的影响？

隔室模型如何判断？

沉降

隔室模型

影响肾小球滤过的因素有哪些？

坪幅

清除率

自身酶抑制作用

血脑屏障

Ritschel一点法和重复一点法的应用条件有什么不同&#