Mal-PEG4-Val-Ala-PAB的结构特点

Mal-PEG4-Val-Ala-PAB是一种可裂解的ADC(抗体-药物偶联物)连接子,具有以下特点和应用:

结构特点

  • 马来酰亚胺(Mal):是一种硫醇特异性共价接头,可与抗体上的半胱氨酸残基反应,形成稳定的硫醚键,从而将药物与抗体连接起来。
  • 四聚乙二醇(PEG4):作为间隔臂,增加了连接子的柔性和水溶性,减少了药物与抗体之间的空间位阻,提高了药物的释放效率。
  • 缬氨酸-丙氨酸(Val-Ala):是一种可被组织蛋白酶B(Cathepsin B)识别并裂解的二肽序列,在细胞内的酸性环境下,组织蛋白酶B会特异性地切割Val-Ala键,从而释放出药物。
  • 对氨基苄基(PAB):是一种自分解的连接子,在特定的环境下(如酸性环境)可以自我分解,进一步促进药物的释放。

结构式:

应用领域

  • 抗体药物偶联物(ADC):Mal-PEG4-Val-Ala-PAB作为连接子,可将具有细胞毒性的药物与抗体连接,形成ADC。
  • 靶向药物递送:可用于构建靶向药物递送系统,通过与特定的靶向分子(如抗体、肽、小分子配体等)结合,将药物递送至特定的细胞或组织,提高药物的治疗效果,降低药物的副作用。
  • 生物成像:通过与荧光标记物或其他成像探针结合。
  • 生物材料:可用于构建生物相容性的材料,如涂层、支架等,用于组织工程和再生医学领域。

温馨提示:仅用于科研,不能用于人体!
 

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