聚磷酸酯-紫杉醇前药(PTX-PEEP)|聚姜黄素-二硫键-聚甲基丙烯酸二乙胺基乙酯-聚磺酸甜菜碱|齐岳生物

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聚磷酸酯-紫杉醇前药(PTX-PEEP)的介绍

紫杉醇(Paclitaxel,PTX)是一种三环二萜类化合物,对乳腺癌,卵巢癌,食道癌及非小细胞肺癌等多种肿瘤有显著的抑制作用,但因其多环结构导致疏水性很强,给临床使用带来困难.紫杉醇前药是一种有效改善紫杉醇水溶性,降低其对正常组织毒副作用的结构形式.聚磷酸酯(Polyphosphoesters, PPEs)有良好的生物相容性和生物可降解性,已被广泛应用于组织工程和药物,基因及蛋白质载体的研究中.为了改善紫杉醇的水溶性,提高其应用安全性及生物利用度,本论文中利用紫杉醇引发环状酯类单体开环聚合(ROP),设计合成了基于聚磷酸酯的多功能紫杉醇前药,对其结构和应用性能进行研究.本论文的研究内容包括以下两个部分: 一,具有靶向药物输送的多功能高分子前药PTX-PEEP-FA的合成,表征及性能研究 以辛酸亚锡[Sn(Oct)_2]为催化剂,利用紫杉醇药物引发环状磷酸酯单体2-乙氧基-2-氧-1,3,2-二氧磷杂环戊烷(EOP)开环聚合,制备水溶性的聚磷酸酯-紫杉醇键合的高分子前药(PTX-PEEP),再通过酯化反应,在高分子前药末端引入叶酸分子,获得具有靶向分子修饰的,水溶性紫杉醇前药(PTX-PEEP-FA).通过核磁共振波谱(1HNMR,(31)~P NMR),红外光谱(FT-IR),高效液相色谱(HPLC),大分子质谱(MALDI-TOFMS)以及紫外光谱(UV-Vis)测试对高分子前药的结构进行表征.

 

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以上资料来自小编axc,2022.08.22

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