Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH|cas：2055041-38-6

最新推荐文章于 2024-10-11 11:02:52 发布

星贝爱科

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Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH是一种在科研和药物开发中广泛应用的化合物，特别是在抗体药物偶联物（ADC）的合成中扮演着重要角色。以下是对该化合物的详细解析：

结构式：

性状：白色或微黄色粉状制剂，外观可能为粘稠液体或固体粉末，具体取决于分子量。
溶解性：能溶于大部分有机溶剂，如二氯甲烷（DCM）、N,N-二甲基甲酰胺（DMF）、二甲基亚砜（DMSO）、四氢呋喃（THF）等，同时在水中也有很好的溶解性。

Mal：代表马来酰亚胺官能团，通常用于生物偶联反应，与其他分子上的硫醇（-SH）形成共价键。
PEG2：表示聚乙二醇间隔物的存在，PEG间隔物通常用于增加分子的溶解度和柔韧性，并有助于降低化学反应中的空间位阻。
Val-Cit：指缬氨酸（Val）和瓜氨酸（Cit）的序列，这部分在ADC中作为可裂解的连接子，能被溶酶体中的Cathepsin B特异性切割，从而释放药物载荷。
PAB：代表对氨基苯甲酸，这是一种可以掺入肽中用于各种目的的化合物，如靶向或标记。
OH：表示化合物的C末端有一个羟基（-OH）。

ADC药物合成：Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH作为可降解的ADC连接子，用于将具有生物活性的小分子药物连接到单抗上，单抗作为载体将小分子药物靶向运输到目标细胞中。这种连接子能够在体内长时间循环的同时保持稳定，并在进入细胞后通过特定方式释放药物，从而产生细胞毒性。
PROTAC合成：除了用于ADC药物外，Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH还可作为PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）的连接子，用于PROTAC的合成。PROTAC利用细胞内的泛素-蛋白酶体系统选择性地降解目标蛋白。