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RSS订阅原创 多肽药物固相合成法及常用多肽片段
从多肽药物的合成工艺来看，大多片段的合成过程中都会采用化学合成法，包括固相合成和液相合成，所以需要大量保护氨基酸作为原料，而为了节约效率及成本，也可以使用保护的二肽或四肽作为原料进行多肽片段的合成。
2024-05-15 11:22:29
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原创 多肽药物合成方法
由以上两个案例可以看出，类似的侧链用于不同的合成工艺中会有不同的连接基团，可以是含有琥珀酰亚胺酯的侧链用于发酵法的合成方式，如下表的结构4，但由于琥珀酰亚胺酯易水解，不易稳定保存，所以也可以使用不含有琥珀酰亚胺酯的羧基侧链，如下表的结构5和6。与司美格鲁肽不同的是，替尔泊肽在主链部分引入了两个非天然氨基酸，而司美格鲁肽在多肽主链上只引入了一个非天然氨基酸（Aib），这就导致用发酵法合成替尔泊肽难度大大增加，目前的工艺基本采用固相合成法来完成替尔泊肽的合成。同时，不同的合成方法也决定了侧链中间体的选择。
2024-05-14 10:23:05
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原创 浅析GLP-1多肽药物脂肪酸侧链修饰的制胜法则
由于GLP-1肽链的N端往往与受体结合的活性相关，因此长链脂肪酸修饰往往在肽链的C端进行。长链脂肪酸可与血液中的白蛋白结合，脂肪酸链越长，与白蛋白结合越紧密，从而延长GLP-1多肽药物在血液循环中的时间。
2024-05-08 14:02:02
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原创 改善GLP-1激动剂长效化的神器：脂肪酸侧链修饰
长链脂肪酸是GLP-1类似物修饰侧链中最重要的部分，长链脂肪酸长度（C原子个数）可显著影响化合物的活性、半衰期以及生物利用度等药效药代数据。
2024-05-07 17:14:45
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原创 用于GLP-1激动剂合成的重要中间体：AEEA-AEEA
AEEA-AEEA不仅是semaglutide的重要中间体，用于合成semaglutide、Tirzepatide等多肽药物的脂肪酸侧链；还可作为一种用于抗体偶联药物(ADC)合成的不可切割ADC linker；也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂，可用于PROTAC的合成。
2024-04-27 14:22:33
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原创 双鳌擘浪——GLP-1引领T2DM及肥胖症用药变革
GLP-1是国内外糖尿病和肥胖领域的重磅靶点。GLP-1类似物降糖、减重效果显著，该类药物立足2型糖尿病，肥胖及相关并发症市场值得期待。
2024-04-09 08:56:28
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