APT STAT3；一种特异性 STAT3 结合肽；HGFQWPGSWTWENGKWTWKGAYQFLK

【APT STAT3 简介】

        APT STAT3 是一种特异性的信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 结合肽。这种肽能够以高特异性和亲和力（约231 nmol/L）结合STAT3蛋白，从而作为一种潜在的抗癌药物。APT STAT3 被认为是一个可行的治疗剂，因为它可以靶向那些含有持续激活的STAT3的广泛癌症类型。

【中文名称】特异性 STAT3 结合肽

【英文名称】APT STAT3

【分子式】C158H205N39O36

【分子量】3226.56

【单字母】NH2- HGFQWPGSWT WENGKWTWKG AYQFLK -COOH

【三字母】NH2- His - Gly - Phe - Gln - Trp - Pro - Gly - Ser - Trp - Thr - Trp - Glu - Asn - Gly - Lys - Trp - Thr - Trp - Lys - Gly - Ala - Tyr - Gln - Phe - Leu - Lys -COOH

【结构式】

分子式：C158H205N39O36；分子量：3226.56；楚肽生物提供

 

APT STAT3--3D模拟结构图；楚肽生物提供

【理化性质】

Number of residues:	26
Molecular weight:	3226.56 g/mol
Extinction coefficient:	29730 M-1cm-1
Iso-electric point:	pH 10.08
Net charge at pH 7:	2.1
Estimated solubility:	Poor water solubility.

 
【APT STAT3应用】

        特异性 STAT3 结合肽的设计使其能够穿透细胞膜，进入细胞内部，进而影响STAT3的磷酸化状态，阻断其激活和下游信号传导。这一机制使得APT STAT3能够抑制癌细胞的增殖和存活，展现出抗肿瘤活性。

【APT STAT3与其他STAT3抑制剂的独特之处】

1、作用机制：APT STAT3通过与STAT3蛋白的SH2结构域结合，抑制STAT3的磷酸化和二聚化，进而阻止其进入细胞核和与DNA结合，从而抑制STAT3的转录活性。

2、治疗应用：APT STAT3不仅在抗肿瘤治疗中显示潜力，还在治疗炎症性疾病如银屑病和非酒精性脂肪肝炎（NASH）中显示出治疗效果。例如，APT STAT3能够改善NASH小鼠的肝脏病理状态，减轻肝纤维化，并降低炎症标志物的水平。

3、联合治疗：APT STAT3与其他治疗策略的结合使用可能会提供更全面的治疗效果。例如，与针对STAT3下游效应分子的治疗相结合，可能会更有效地阻断STAT3信号通路，从而提高治疗效率。

4、药物递送系统：为了提高APT STAT3的生物利用度和治疗效果，研究者们开发了脂质纳米颗粒与APT STAT3形成的复合物，这样的递送系统可以增强其经皮渗透性，使得药物更容易到达病变部位。

【研究和开发】

        APT STAT3 的研究和开发集中在其作为癌症治疗药物的潜力上。由于STAT3在多种癌症的发展和维持中发挥关键作用，因此针对STAT3的抑制剂，APT STAT3，被视为有前景的治疗策略。

本文由 上海楚肽生物科技有限公司 提供