【[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2 简介】
[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2是一种Nociceptin/orphanin FQ (NC)内源性配体,是一种选择性和竞争性的ociceptin receptor拮抗剂多肽,序列中含有25个氨基酸,肽链的N端被封闭,不具有激动剂活性。[Nphe1]nociceptin(1-13)NH2选择性结合重组nociceptin受体(pKi=8.4),拮抗 nociceptin对CHO细胞中cAMP积累的抑制作用(pA2=6.0)。[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2有可能作为一种止痛试剂。
【中文名称】拮抗剂多肽
【英文名称】[Nphe1]Nociceptin(1-13)NH2
【分子式】C61H100N22O15
【分子量】1381.59
【 C A S 】267234-08-2
【单字母】Bn-GGGFTGARKSARK-NH2
【三字母】Bn-Gly-Gly-Gly-Phe-Thr-Gly-Ala-Arg-Lys-Ser-Ala-Arg-Lys-NH2
【结构式】
【属性】
密度 | 1.44±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | −20°C |
溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in 10% acetonitrile |
形态 | lyophilized powder |
酸度系数 | (pKa)12.91±0.46(Predicted) |
【拮抗剂多肽在癌症治疗中的作用机制】
1 、抑制肿瘤细胞增殖:某些多肽能够直接作用于肿瘤细胞,干扰其增殖信号传导路径,从而抑制肿瘤细胞的增长。
2 、诱导肿瘤细胞凋亡:多肽可以通过模拟肿瘤抑制蛋白或激活凋亡信号通路,促进肿瘤细胞走向程序性死亡。
3 、免疫调节:多肽类化合物能够激活机体的免疫系统,增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和攻击能力,从而辅助控制肿瘤生长。
4、阻断蛋白质相互作用:多肽可以设计成特定的结构,以阻断肿瘤细胞内部或肿瘤微环境中关键蛋白质的相互作用,这些相互作用对于肿瘤的生存和扩散至关重要。
5、抑制肿瘤新生血管生成:多肽通过抑制血管内皮生长因子(VEGF)等促进血管生成的因子,切断肿瘤的血液供应,抑制肿瘤生长和转移。
6 、靶向递送:多肽可以通过与其表面受体特异性结合,实现对肿瘤细胞的靶向递送,提高药物的疗效并减少对正常细胞的毒性。
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