半乳糖galactose修饰负载核酸/药物的靶向脂质体Galactose-LNPs

【中文名称】半乳糖galactose修饰负载核酸/药物的靶向脂质体

【英文名称】Targeted liposome coated with Galactos

【保    存】4℃保存

【规  格】50mg，10mg/ml

【产  地】中国

【产品特性】

    半乳糖（galactose， Gal）是广泛存在于奶产品或甜菜中的一种单糖，是某些糖蛋白的重要成分。肝细胞表面存在一类半乳糖受体，也被称为唾液酸糖蛋白受体（asialoglycoprotein receptor，ASGPR），可以特异性与Gal结合，以受体介导的胞吞作用大量摄入Gal进行分解代谢和再循环。因此Gal可以作为靶向修饰物，实现药物载体的肝癌细胞靶向。

    Liu等制备了包载去甲斑螯素片的ASGPR靶向LPs。该LPs是利用二硬脂酰基磷脂酰乙 醇胺-聚乙二醇（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Poly，DSPE-PEG）与Gal结合形成半乳糖化LPs（Gal-Lipo）。GAL-Lipo通过其LPs外侧的Gal末端分子和HepG2细胞上的ASGPR选择性结合，然后利用受体介导的胞吞作用将携带药物的LPs摄入HepG2细胞内达到富集药物的作用。体外实验表明，相比于未经Gal修饰的LPs，GAL-Lipo被显著地内化到HepG2细胞中，这也意味着更多的药物能被输送到细胞内。Wang等［36］制备了以Gal修饰的LPs，以热激活延迟荧光（thermally activated delayed fluorescence，TADF）为荧光探针评价LPs靶向肿瘤细胞的能力，共聚焦显微镜和流式细胞仪检测结果表明，与空白PEG-DSPE修饰的LPs相比，HepG2细胞对Gal-PEG-DSPE修饰的LPs的摄取效率更高。

    Gal修饰的LPs展现出了其优异的肝癌细胞靶向能力，通过与ASGPR结合，将LPs以受体介导的胞吞作用摄入细胞。因此，Gal是肝癌细胞靶向载体理想的修饰物。当然，Gal修饰的LPs也存在需要解决的问题，虽然，Gal修饰的LPs可以相对精准定位于肝癌细胞，但是在肝癌治疗中，如何避免对正常肝细胞损伤还需要更为深入的研究。

系列产品（部分）

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