PBA-PEG-Hyd-DSPE 苯硼酸-聚乙二醇-腙键-磷脂 pH敏感性纳米粒

【中文名称】

磷脂-腙键-聚乙二醇-苯硼酸

【英文名称】
DSPE-Hyd-PEG-PBA

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【纯   度】

 ≥95

【保    存】

-20℃，密封，防潮

【应    用】

DSPE-Hyd-PEG-PBA（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Hydrazone-Polyethylene Glycol-Phenylboronic Acid）是一种结合了脂质（DSPE）、酰腙键（Hydrazone）、聚乙二醇（PEG）和苯硼酸（PBA）活性基团的复合材料。苯硼酸（PBA）的特性使其在药物递送中具有广泛的应用。以下是DSPE-Hyd-PEG-PBA在药物递送中的具体作用和应用：

一：苯硼酸（PBA）的特性

1.糖基靶向：苯硼酸能够特异性地结合糖基分子（如唾液酸、糖胺聚糖等），尤其是在肿瘤细胞表面糖基表达较高的情况下，可以用于靶向这些糖基分子。

2.pH响应性：苯硼酸与糖基分子的结合是pH依赖的，在酸性环境下（如肿瘤微环境），这种结合更为稳定，这使得苯硼酸适合用于酸性环境中的靶向药物递送。

3.可逆性结合：苯硼酸与糖基分子的结合是可逆的，这意味着在合适的条件下可以实现药物的释放。

二：在药物递送中的应用

1. 靶向药物递送

靶向糖基分子：

• 高效靶向：通过苯硼酸与肿瘤细胞或糖基分子（如唾液酸）结合，DSPE-Hyd-PEG-PBA可以实现高效的靶向递送。这种靶向性能够显著提高药物在肿瘤部位的积聚，减少对正常组织的副作用。

增强药物效能：

• 提高药物浓度：苯硼酸靶向可以增加药物在糖基表达高的肿瘤微环境中的浓度，提高抗肿瘤药物的效能。
• 降低毒性：通过靶向递送，减少药物在正常组织中的分布，降低全身毒性。

2. pH响应释放

酸性环境释放药物：

• 酰腙键在酸性环境中不稳定，会水解并释放药物。这种机制有助于在肿瘤微环境（通常呈酸性）或细胞内酸性溶酶体中释放药物，提高治疗效果。

3. 纳米载体的制备

脂质体：

• 稳定结构：DSPE部分嵌入脂质体双层中，提供结构稳定性；PEG部分提供了“隐形”屏障，防止蛋白质吸附和巨噬细胞吞噬，延长循环时间；PBA部分用于靶向和功能化。
• 功能化表面：苯硼酸基团可以增强脂质体的靶向性，特别是对表达特定糖基的肿瘤细胞。

胶束：

• DSPE-Hyd-PEG-PBA能够自组装形成胶束，DSPE形成疏水核，PEG形成亲水壳，提供稳定的胶束结构。PBA可以增强胶束的功能性和靶向性。

4. 提高药物稳定性

保护药物：

• 通过将药物封装在DSPE-Hyd-PEG-PBA纳米载体中，可以保护药物免受体内酶降解和代谢，提高药物的稳定性和生物利用度。