考来烯胺 (Colestyramine) 是一种胆汁酸结合树脂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：考来烯胺

CAS：11041-12-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：考来烯胺 (Colestyramine) 是一种胆汁酸结合树脂，可抑制肠道胆汁酸吸收，从而增加胆汁酸从胆固醇中合成。 

体外：消胆胺 (0.1-50 μg/mL) 在暴露 24 小时后产生最显着的结果；与对照细胞相比，外排率为 65%。考来烯胺是一种阴离子交换树脂，不溶于水。醇、氯仿和乙醚。对于测定，考来烯胺最初用少量 DMSO 润湿，然后用培养基进一步稀释。使用不含考来烯胺的二甲亚砜 DMSO 制备的空白样品与对照样品没有差异[3]。

体内：考来烯胺 (Coletyramine) 是一种胆汁酸结合树脂，可抑制肠道胆汁酸吸收，从而增加胆固醇合成胆汁酸[1]。结果表明，与单独服用消胆胺相比，单独使用 GSPE 治疗以及与消胆胺（考来烯胺）共同给药对 BA、胆固醇和 TG 代谢的调节不同。值得注意的是，GSPE 降低肠顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (Asbt) 基因表达，而考来烯胺显着诱导表达。与对照相比，与 GSPE 或消胆胺一起给药可强烈诱导肝 BA 生物合成基因表达，尤其是胆固醇 7α-羟化酶 (Cyp7a1)，同时联合给药可进一步增强表达。用 Cholestyramine 治疗会诱导肠道和肝脏的胆固醇生成基因表达，而与 GSPE 共同给药会减弱 Cholestyramine 在肝脏中诱导的增加，但不会在肠道中增加。考来烯胺还可以诱导肝脏脂肪生成基因的表达，与 GSPE 共同给药可减弱这种表达[2]。

动物体内实验:小鼠在 7 周龄时购买并使其适应一周。 8 周龄时，小鼠接受对照饮食或补充 2% 考来烯胺的饮食 4 周（每组 n=18）。每周记录每只小鼠的体重。 4周后，每组小鼠被随机分配到两个治疗组之一，并用载体（水）或GSPE（250 mg/kg）口服灌胃，并在14小时后终止（每个实验组n = 9）。四个治疗组如下： 1. CON：控制饮食4周，随后用载体（水）口服灌胃14小时； 2. GSPE：控制饮食4周，然后口服250mg/kg GSPE灌胃14小时； 3.考来烯胺2%补充考来烯胺饮食4周，随后用载体口服管饲14小时； 4.考来烯胺+GSPE：2%考来烯胺补充饮食4周，随后口服强饲250mg/kg GSPE 14小时。在异氟醚麻醉下从眼眶丛收集血液，将肠和肝脏在液氮中速冻并储存在-80°C直至使用。在 14 小时的实验开始时，将小鼠放入干净的笼子中，并在研究结束时手动收集粪便[2]。

参考详情：www.medchemexpress.cn/Colestyramine.html

 

参考文献：

[1]. Maugeais C, et al. rHDL administration increases reverse cholesterol transport in mice, but is not additive on top of ezetimibe or cholestyramine treatment. Atherosclerosis. 2013 Jul;229(1):94-101.

[2]. Rebecca M. Heidker, et al. Grape Seed Procyanidins and Cholestyramine Differentially Alter Bile Acid and Cholesterol Homeostatic Gene Expression in Mouse Intestine and Liver. PLoS One. 2016; 11(4): e0154305.

[3]. J M Pruckler, et al. Use of a human microvascular endothelial cell line as a model system to evaluate cholesterol uptake. Pathobiology. 1993;61(5-6):283-7.