MCE_China-CSDN博客

原创 Methyltetrazine-acid 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类 | MedChemExpress (MCE)

PROTAC 包含两个不同的配体，通过一个接头连接；一个是 E3 泛素连接酶的配体，另一个是靶蛋白的配体。PROTAC 利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白[1]。Methyltetrazine-acid 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。详情：www.medchemexpress.cn/methyltetrazine-acid.html。

2024-07-11 10:02:32 233

原创 treptomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素，可抑制蛋白质合成 | MedChemExpress (MCE)

随着生长培养基中 CV 浓度的增加，菌株 RB1 对链霉素的敏感性增强。随着生长培养基中 CV 浓度的增加，细胞色素 aa3 水平和链霉素敏感性都会增加。枯草芽孢杆菌积累链霉素需要细胞色素 aa3[1]。链霉素影响 tRNA 选择。链霉素抗性突变通常映射到蛋白质 S12，并且大多数这些变体在 tRNA 选择过程中表现出更高水平的辨别力[2]。Streptomycin sulfate 是一种氨基糖苷类抗生素，可抑制蛋白质合成。

2024-07-11 10:01:26 252

原创 7-Aminoactinomycin D (7-AAD) 是一种荧光 DNA 染色剂，是一种有效的 RNA 聚合酶抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

在较高浓度 (10-20 μg/mL) 下，7-氨基放线菌素 D 也已用于区分活细胞（7-AAD阴性）和凋亡细胞（7-AADdim) 或死细胞 (7-AADbright)，利用细胞膜的通透性以及荧光强度在早期凋亡细胞中低而在晚期凋亡细胞和死细胞中高的事实[1]。7-氨基放线菌素 D 染色浓度为 5 μg/mL、10 μg/mL 和 20 μg/mL，而不是 1 μg/mL，适用于流式细胞术中细胞凋亡的定量[1]。7-氨基放线菌素 D 也具有抗菌作用[1][2][3]。

2024-07-11 10:00:23 331

原创 XMD8-92 是一种有效的 ERK5 (BMK1)/BRD4 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

XMD8-92 有效抑制 BMK1 激活并诱导 PML's（早幼粒细胞白血病）蛋白质）下游效应器，p21。XMD8-92 显着抑制基质胶栓中碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 诱导的血管生成。XMD8-92 显着诱导 HeLa 和 A549 细胞中的 p21 表达[1]。XMD8-92 抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1，Kd 分别为 190、600 和 890 nM。每天两次，持续 28 天）显着抑制异种移植人肿瘤的生长[1]。48 小时）抑制 HMEC 和癌细胞的增殖[1]。

2024-07-11 09:58:42 364

原创 DTNB（埃尔曼试剂）是一种用于量化硫醇基团数量或浓度的化学品 | MedChemExpress (MCE)

通过在室温下将 10 μL 的 10 mM DTNB 溶液（大约 20 倍摩尔过量）与 0.6 mL 反应，对酶的 SH 基团进行修饰80 mM 磷酸盐缓冲液 (0.807 mg/mL) 中的酶溶液 (0.807 mg/mL)，pH 8.0，含有 1 mM EDTA，之前已针对相同缓冲溶液透析 24 小时。使用 13,600 M-1cm-1 释放的硫代硝基苯甲酸离子的摩尔消光系数，根据 410 nm 处吸光度的增加估算 SH 基团的数量。

2024-07-11 09:54:53 216

原创 Ceftazidime (GR20263) 是一种抗生素，对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有广谱活性 | MedChemExpress (MCE)

对革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有广谱活性。Ceftazidime 对肠杆菌科（包括 β-内酰胺酶阳性菌株）也有活性，并且对大多数 β-内酰胺酶[1] 的水解具有抗性。头孢他啶（注射 2 小时，2 000 毫克，每 8 小时一次，持续 24 小时）适度降低小鼠大腿感染模型中的细菌密度[4]。Ceftazidime (0-40 µg/mL approximately, 18-20 h)对。头孢他啶（约 0-8 µg/mL，24 小时）显示出针对。P 的抗菌和抗生物膜活性。

2024-07-11 09:49:38 319

原创 DPQ 是一种有效的 PARP-1 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

DPQ 可以减少 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA) 诱导的 PARP 激活，将 ATP 恢复到接近控制水平，并显着减轻严重 NMDA 暴露模型中的神经元损伤。DPQ可用于研究神经保护作用[1]。IC50 和目标：PARP-1[1]详情：www.medchemexpress.cn/dpq.html。DPQ 是一种有效的。

2024-07-11 09:45:43 275

原创 Tranilast (MK-341) 作为一种抗特应剂 | MedChemExpress (MCE)

IC50=~1-20 μM）、血栓素 B2（IC50=~10-50 μM） , (TGF-β1;Tranilast 抑制 A23187 诱导的单核细胞白三烯 C4 或 PGE2 形成，IC50 分别为 10-40 μM 和 2-20 μM[3]。Tranilast (10-200 μM) 在 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞系中表现出剂量依赖性的抗增殖作用。曲尼司特 (10-200μM) 还增强他莫昔芬 (1-20 μM) 在体外对人乳腺癌细胞的抗肿瘤作用[4]。= 0.1 mM）。

2024-07-11 09:44:39 207

原创 Sodium orthovanadate 是蛋白酪氨酸磷酸酶、碱性磷酸酶和许多 ATP 酶的抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

在氧化剂存在下，钒离子作为原钒酸钠（钒酸盐：HVO42- 或 H2VO4-）的水合单体以接近中性 pH 值的微摩尔浓度存在。在中性 pH 值下，原钒酸钠（钒酸盐）在浓度大于 0.1 mM 时也开始聚合。经过数小时的稀释后，十钒酸盐的橙黄色溶液可以转化为单体原钒酸钠（钒酸盐）的无色溶液。原钒酸钠可改变缺血诱导的 ASK1 在丝氨酸 83 和苏氨酸 845 的磷酸化状态。原钒酸钠可在脑缺血过程中增加PTEN的酪氨酸磷酸化，并通过激活Akt进一步抑制ASK1的激活[2]。IC50 和目标：PPTPase[1]。

2024-07-11 09:43:14 237

原创奥氮平 (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

Olanzapine (1-100 μM，血清饥饿 144 小时) 对胶质母细胞瘤细胞系和胶质瘤干细胞样细胞具有显着的抗增殖作用[4]。奥氮平（0.75、1.5 和 3 mg/kg）评估小鼠的体重和宫周脂肪量，以及胰岛素、非酯化脂肪酸、甘油三酯和葡萄糖水平[5]奥氮平弱结合 GABAA、苯二氮卓 (BZD) 和 β-肾上腺素能受体 (Ki>10 μM) [1][2] .奥氮平是一种非典型抗精神病药[1][2]。奥氮平诱导胶质母细胞瘤细胞系的凋亡和坏死[4] .

2024-07-11 09:42:16 338

原创 Caplacizumab 是一种人源化抗血管性血友病因子 (vWF) 纳米抗体 | MedChemExpress (MCE)

Caplacizumab 抑制 vWF 介导的血小板粘附并防止进一步形成微血栓。Caplacizumab可用于血栓性血小板减少性紫癜（TTP）的研究[1]。详情：www.medchemexpress.cn/caplacizumab.html。Caplacizumab (Cablivi) 是一种人源化抗血管性血友病因子。

2024-07-11 09:38:58 86

原创 Trastuzumab 是种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合 | MedChemExpress (MCE)

体外研究表明，Trastuzumab 在介导抗体依赖性细胞介导的针对 HER2 过表达肿瘤靶标的细胞毒性方面非常有效[1]。Trastuzumab 诱发的 PBMC 的 ADCC 活性对 Trastuzumab 敏感 (SKBR-3) 或 Trastuzumab 耐药 (JIMT-1) 乳腺癌细胞同样很强，剂量依赖性细胞死亡在效应物/靶标处达到 50-60%，杀死比例为 60:1[3]。Trastuzumab 可显著抑制裸鼠和 SCID 小鼠肉眼可见的 JIMT-1 异种移植肿瘤的生长[3]。

2024-07-11 09:34:41 318

原创 Coelenterazine h 是 Coelenterazine 的衍生物 | MedChemExpress (MCE)

Coelenterazine h 是 Coelenterazine 的衍生物。Coelenterazine h 比天然复合物对 Ca2+ 更敏感，因此为测量 Ca2+ 浓度的微小变化提供了有价值的工具。详情：www.medchemexpress.cn/Coelenterazine_h.html。

2024-07-11 09:33:46 183

原创 Bococizumab 是一种抗人 PCSK9 抑制抗体，可降低 LDL 胆固醇水平 | MedChemExpress (MCE)

Bococizumab (PF-04950615) 是一种抗人 PCSK9 抑制抗体，可降低 LDL 胆固醇水平。Bococizumab可用于高胆固醇血症的研究[1][2]。IC50 和目标：PCSK9。Bococizumab（0-100 mg/kg，静脉注射）降低母体和胎儿的胆固醇并且不影响大鼠胚胎-胎儿发育[2]。详情：www.medchemexpress.cn/bococizumab.html。

2024-07-11 09:31:56 303

原创 eGFP mRNA-LNP 是一种包含eGFP mRNA 的脂质纳米粒 | MedChemExpress (MCE)

eGFP mRNA-LNP 是一种包含eGFP mRNA 的脂质纳米粒 (LNP)，适用于 RNA 传递、翻译效率、细胞活力等检测。eGFP circRNA 带有增强型绿色荧光蛋白 (Enhanced Green Fluorescent Protein) eGFP，进入细胞后会表达绿色荧光蛋白。eGFP 常用作可通过荧光显微镜或流式细胞术检测的报告基因。详情：www.medchemexpress.cn/egfp-mrna-lnp.html。

2024-07-11 09:29:27 351

原创链霉素 (Agrept) 是一种有效的抗生素抗 M. tuberculosis，用于结核病（TB）的研究 | MedChemExpress (MCE)

可用于许多细菌感染的研究。链霉素可以与核酸强烈结合，干扰和阻断蛋白质合成，同时允许继续进行 RNA 和 DNA 合成。链霉素作为培养基中常用的抗生素，也是神经元和心肌细胞中拉伸激活和机械敏感离子通道的阻断剂 [1][2][3]。链霉素是低渗诱导的 Ca2+ 进入和 Cl− 通道活性的有效抑制剂[3]。，用于结核病（TB）的研究。链霉素 (Agrept) 是一种有效的。Streptomycin | 链霉素。

2024-07-10 15:10:39 190

原创 3‘-Hydroxypterostilbene 是一种紫檀芪 (HY-N0828) 类似物 | MedChemExpress (MCE)

IC50 和目标：IC50：9.0 μM (COLO 205)、40.2 μM (HCT-116)、70.9 μM (HT-29)。3'-Hydroxypterostilbene 抑制 COLO 205、HCT-116 和 HT-29 细胞的生长，24 h)诱导caspase-9裂解，增加caspase-3活性并抑制COLO 205细胞中的mTOR/p70S6K、PI3K/Akt和MAPKs信号通路[1]。24 h)诱导细胞凋亡，ROS浓度作为早期介质在3'-羟基蝶芪诱导细胞凋亡中起重要作用[1].

2024-07-10 15:09:44 64

原创 KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

KH-4-43 是一种 E3 CRL4 的抑制剂。KH-4-43 抑制 E3 CRL4 的核心连接酶复合物并表现出抗癌活性。KH-4-43 与 E3 ROC1-CUL4A CTD 或高度相关的 ROC1-CUL1 CTD 的结合 Kd 分别为 83 nM 或 9.4 μM。详情：www.medchemexpress.cn/kh-4-43.html。

2024-07-10 15:07:15 99

原创 JH-RE-06，一种有效的 REV1-REV7 界面抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

JH-RE-06 通过阻止诱变性 POLζ 的募集来破坏诱变性转位合成 (TLS)。JH-RE-06 改善化疗[1][2]。IC50 和目标：IC50：0.78 μM (REV1-REV7)[1]JH-RE-06 在其 REV7 结合表面意外诱导 REV1 CTD 二聚化并阻断 REV1-REV7 相互作用[1]。JH-RE-06 在培养的人和小鼠细胞系中抑制诱变性 TLS 并增强顺铂诱导的毒性[1]。JH-RE-06 与顺铂联合给药可抑制生长小鼠异种移植人黑色素瘤[1]。JH-RE-06，一种有效的。

2024-07-10 15:04:45 181

原创没食子酰芍药苷是一种 NF-κB 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

详情：www.medchemexpress.cn/galloylpaeoniflorin.html。没食子酰芍药苷是 DNA 裂解抑制剂[2]。没食子酰芍药苷是一种。

2024-07-10 15:03:40 134

原创 β-榄香烯是从天然植物 Curcuma aromatica 中分离得到的，具有抗肿瘤活性 | MedChemExpress (MCE)

β-榄香烯（0-200 µg/ml；SV-HUC-1、T24、5637、TCCSUP、J82、UMUC-3、RT4 和 SW780 细胞分别为 37.894 µg/ml 和 37.703 µg/ml[1]。β-榄香烯（0-75 µg/ml；24 小时）从 50 µg/ml 开始减少细胞数量，在 75 µg/ml 时显着减少，在 T24 细胞中诱导剂量依赖性 G1 期停滞并显着降低细胞百分比S 期 [1].β-榄香烯（50 µg/ml；β-榄香烯（50 µg/ml；β-榄香烯 ((-)-β-Elemene;

2024-07-10 15:02:41 159

原创 Acivicin hydrochloride 是 Streptomyces sviceus 产生的天然产物，是一种 γ-谷氨酰转肽酶抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

每周两次）将尿 γ-GT 降低 70-78%[3]。Acivicin hydrochloride（AT-125 盐酸盐；0.1-50 μM；5 天）在人 HepG2 细胞[1] 中的 IC50 为 0.7 μM。Acivicin hydrochloride 可以穿过血脑屏障，具有抗癌、抗寄生虫的特性[1][2]。Acivicin hydrochloride (AT-125 hydrochloride) 是。

2024-07-10 15:01:32 269

原创脱落酸是水果和蔬菜中的一种口服活性植物激素 | MedChemExpress (MCE)

在生物体水平和离体特定肌肉细胞中，脱落酸增加线粒体中的葡萄糖和脂肪酸代谢，增加糖原合成，独立于胰岛素激活 PI3K 并促进 GLUT4 易位至细胞膜[2]。脱落酸 ((S)-(+)-Abscisic acid) 是水果和蔬菜中的一种口服活性植物激素，是一种内源性哺乳动物激素。脱落酸可增加骨骼肌的代谢活性[2]。脱落酸是一种 LANCL2 天然配体，是一种有效的胰岛素增敏化合物，可能会导致糖尿病前期、2 型糖尿病和代谢综合征[1][2] .在拟南芥细胞培养物中，脱落酸（(S)-(+)-脱落酸；

2024-07-10 15:00:11 236

原创 Cetrorelix Acetate (SB-75 acetate) 是一种有效的促性腺激素释放激素 (GnRH) 受体拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

Cetrorelix Acetate 在 1000 ng/ml 时抑制 ES-2 细胞系的生长。Cetrorelix Acetate 具有与 GnRH-I 激动剂相当的抗增殖作用，表明 GnRH-I 激动剂和拮抗剂的二分法可能不适用于癌细胞中的 GnRH-I 系统[2]。详情：www.medchemexpress.cn/Cetrorelix-Acetate.html。为 1.21 nM[1]。IC50 和目标：IC50：1.21 nM GnRH[1]。

2024-07-10 14:56:25 207

原创 Tetrakis(triphenylphosphine)palladium 是一种生化试剂 | MedChemExpress (MCE)

Tetrakis(triphenylphosphine)palladium 是一种生化试剂，可作为生物材料或有机化合物，用于生命科学相关研究。详情：www.medchemexpress.cn/tetrakis-triphenylphosphine-palladium.html。

2024-07-10 14:52:54 116

原创 S100A4 蛋白是一种钙结合蛋白，调节细胞过程，包括运动、血管生成、分化、细胞凋亡和自噬 | MedChemExpress (MCE)

S100A4 蛋白是一种钙结合蛋白，调节细胞过程，包括运动、血管生成、分化、细胞凋亡和自噬。S100A4 形成同二聚体并与 PPFIBP1、ANXA2、TP53、CCR5、CXCR3 和 FCGR3A 相互作用，抑制 FCGR3A 磷酸化。S100A4 蛋白, Mouse (His) 是重组的 S100A4 蛋白，由 E. coli 表达，带有 C-6*His 标签。详情：www.medchemexpress.cn/cytokines/s100a4-protein-mouse-his.html。

2024-07-10 14:51:45 169

原创 Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂，可调节电离辐射 (IR) 诱导的肺部炎症 | MedChemExpress (MCE)

三种乳腺癌细胞 (BCC) 群体（ALDH- 细胞、ALDH+ 细胞和商业 BSCS）对补骨脂素治疗（10、15、20 和 25 μM）敏感;补骨脂素 (5 mg/kg) 调节促炎细胞因子的表达，这些促炎细胞因子在 BALB/c 小鼠受红外线照射的肺部的炎症性疾病中发挥重要作用[1]。抗癌、抗菌和抗炎作用炎症特性[1]。24 小时）显着诱导 ALDH- 细胞、ALDH+ 细胞和商业 BCSCs 细胞凋亡[2 ].补骨脂素治疗还下调 ALDH- 和 ALDH+ 细胞[2] 中的 NOTCH1 表达。

2024-07-10 14:50:54 211

原创 L-Leucine 是一种必需的支链氨基酸 (BCAA)，可激活 mTOR 信号通路 | MedChemExpress (MCE)

L-Leucine 增加细胞内 HIF-1α 水平并激活 HIF-1α 信号通路，这两种作用由 mTOR 信号通路介导。L-亮氨酸（24 g/kg 饮食）联合白藜芦醇（12.5 mg/kg 饮食）对饮食诱导的肥胖 (DIO) 小鼠增加脂肪 Sirt1 活性[2]。L-亮氨酸通过涉及亮氨酰基的机制刺激 mTORC1 tRNA 合酶促进作用于 mTORC1[2] 的 GTP 激活蛋白的活性。L-亮氨酸 (10 mM) 处理会损害内分泌祖细胞的发育[1]。抑制，从而降低 β 细胞分化[1]。

2024-07-10 14:43:52 392

原创 (Z)-藁本内酯提取自川芎草，具有抗菌和抗真菌活性 | MedChemExpress (MCE)

草，具有抗菌和抗真菌活性，平均抗真菌评分为5.6[1]。(Z)-藁本内酯可抑制 FATP5 和 DGAT 的表达，抑制小鼠的脂肪酸摄取和酯化，具有治疗非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的潜力[2]。详情：www.medchemexpress.cn/z-ligustilide.html。(Z)-藁本内酯提取自。

2024-07-10 14:42:46 206

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