Cilostamide 是一种选择性且有效的 PDE3 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：西洛酰胺

CAS：68550-75-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Cilostamide 是一种选择性且有效的 PDE3 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 27 nM 和 50 nM，并且具有抗血栓作用和抗内膜增生活性。 IC50 和目标：IC50：27 nM (PDE3A)，50 nM (PDE3B)[1]  

体外：Cilostamide 是一种有效的选择性 PDE3 抑制剂，对 PDE3A 和 PDE3B 的 IC50 分别为 27 nM 和 50 nM，具有抗血栓形成和抗内膜增生活性。 Cilostamide 弱抑制 PDE2、PDE4、PDE5、PDE7 和 PDE1，IC50 分别为 12.5、88.8、15.2、22.0 和 > 300 μM。 Cilostamide 有效抑制凝血酶诱导的血小板聚集（IC50，1.1 μM）[1]。

动物体内实验:在测定中研究血小板聚集。将洗涤的血小板（200 μL 含有 3 × 108 个细胞/mL 的 Tyrode HEPES 缓冲液，pH 7.4 的悬浮液）在存在或不存在不同浓度的 OPC-33540、OPC-33536 和 OPC-33536 的情况下在 37°C 下孵育 3 分钟。单独使用西洛酰胺，或与 3 nM PGE1 组合使用，然后与 5 μL 2 单位/mL 凝血酶在 37°C 下孵育 5 分钟。使用 PAM-8C 聚合计测量 5 分钟内传输的光强度。通过最大聚集率与对照值的比较来计算抑制率[1]。

参考详情： www.medchemexpress.cn/Cilostamide.html

参考文献：

[1]. Sudo T, et al. Potent effects of novel anti-platelet aggregatory cilostamide analogues on recombinant cyclic nucleotide phosphodiesterase isozyme activity. Biochem Pharmacol. 2000 Feb 15;59(4):347-56.