为华生物DSPE-MPEG 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇参数及应用

为华生物 DSPE-MPEG 二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-甲氧基聚乙二醇1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[methoxy(polyethylene glycol)]

化学结构式：

外观：白色至淡白色固体。

CAS编号：14457327857-65-0

性能：

溶解度：在氯仿、无水乙醇、甲醇、DCM、DMSO中。

PEG聚乙二醇磷脂是形成脂质体的优良材料，可用于疫苗传递、药物运输和靶向用药。磷脂具有疏水性和亲水性，可用于修饰蛋白类药物、肽类化合物、有机小分子药物、生物材料等。

DSPE-PEG的疏水磷酸头部具有良好的物理性质和生物相容性，PEG亲水尾部能够保证纳米制剂在血液中不被破坏，能够防止纳米制剂在体内的聚集、避免纳米结构被酶破坏，阻止纳米制剂与血液成分之间的相互作用，减少结构表面的蛋白吸附，防止纳米制剂被网状内皮系统所吞噬，实现纳米制剂在体内的长循环。

应用：

以两亲脂质分子（DSPE-mPEG5000）为载体制备草地贪夜蛾性信息素胶体粒。可有效减缓性信息素分解和氧化变质的速度，延长挥发时间，对草地贪夜蛾具有良好的室内引诱作用和田间诱捕效果；用DSPE-mPEG2000制备多烯紫杉醇脂质体组方，具有很好的稳定性。

材料应用案例：

mPEG-DSPE修饰紫杉醇脂质体制备：采用薄膜分散法制备紫杉醇脂质体。精密取处方量紫杉醇、大豆磷脂、mPEG-DSPE和胆固醇置茄形瓶中加入20 mL乙醇，超声使药物和脂材溶解，于45 ℃蒸发除去乙醇。加入适量水30 ℃水合10 min，探头超声300 s，过0.45 μm微孔滤膜，即得紫杉醇脂质体混悬液。

地塞米松脂质体的制备：采用薄膜分散–超声法制备地塞米松脂质体。按照5:1的比例称取SPC、DSPE-mPEG2000、地塞米松，共溶于20 mL 氯仿–甲醇（9∶1）中，45℃旋转蒸发10 min，除去有机溶剂形成薄膜，加入磷酸盐缓冲液，涡旋振荡，250 W超声一定时间，即得地塞米松脂质体。

文献：

1. 敖惠, 李好文, 王一安,等. 地塞米松脂质体的制备及其对乳腺癌作用的体内外研究[J]. 现代药物与临床, 2020, 35(2):7.张小滨, 金义光, 谢英,等. RMP-7及其衍生物对脂质体跨血脑屏障作用的影响[J]. 药学学报, 2003(11):4.
2.  Zhang J , Li D ,Yue X , et al. Colorimetric in situ assay of membrane-bound enzyme based on lipid bilayer inhibition of ion transport[J]. Theranostics, 2018, 8(12):3275-3283.
3. 张自强, 覃斌, 李战,等. mPEG-DSPE修饰的紫杉醇脂质体的制备及其药动学研究[J]. 中国药学杂志, 2008, 43(3):199-202.