为华生物ROS响应化学键-TK酮缩硫醇相关小分子化合物TK-NH2的简述及应用说明

为华生物TK-NH2 CAS：22907-30-8、丙烷-2、2-二基双（磺胺二基）二乙胺

英文名称: 2-[2-(2-aminoethylsulfanyl)propan-2-ylsulfanyl]ethanamine

分子量：194.36100

分子式：C7H18N2S2

密度：1.083g/cm3

精确质量：194.09100

沸点：308.3℃ at 760mmHg

熔点：N/A

PSA:102.64000

LogP：2.50690

蒸汽压：0.000685mmHg at 25℃

折射率：1.554

酮缩硫醇（TK）是用于制备药物递送的活性氧（ROS）响应性聚合物的部分，对于丰富的ＲＯＳ有响应性，会发生化学键断裂，从而释放药物。

ROS响应性载体能够与细胞内ROS发生反应，使得细胞内ROS降低，达到治疗疾病、保护基因等作用；此外，利用ROS响应性，还能在靶细胞给药中，大大提高载体的安全性。

常见ROS响应性基团主要功能：作为连接部分，链接纳米载体的亲水部分和疏水部分，纳米载体遇到ROS发生断裂释放药物；ROS响应性基团还可以作为连接药物分子和纳米载体的部分，在氧化作用下释放药物。常见的ROS响应性基团一般含有硫、硼和蹄三种元素。此外，为了使蛋白失活，也可以采用ROS响应性基团封闭蛋白质的活性中心，常见ROS响应性基团有：酮缩硫醇（TK）；聚硫化丙烯；硼酸酯；花青素；蹄；二茂铁。

酮缩硫醇（TK）：由酮缩硫醇作为片段的聚合物可形成纳米载体的外壳，同时包载多柔比星和光敏感化合物，实现双重治疗作用。酮缩硫醇聚合物还可以直接作为药物载体包载紫杉醇。在此基础上，研究人员还DSPE-PEG共聚物，酮缩硫醇连接光敏感基团和多柔比星达到抗肿瘤的疗效。

 ROS 响应性药物载体的应用：

ROS响应性纳米载体在各个领域有着广泛的应用， ROS响应性基团往往与多种抗肿瘤治疗方法联合应用达到最佳治疗状况。物理方面的联合应用主要包括ROS联合热力学、光动力学、超声波、放射性疗法等:生物学方面则主要包括ROS联合细胞靶向、亚细胞器靶向、氧化还原双重作用等:化学方面则利用内涵体偏酸性、荧光物质发光等方面

22907-30-8 TK-NH2 2,2'-(丙烷-2,2-二基双(磺胺二基))二乙胺(sulfanediyl))

4265-59-2 TK-COOH 3'-(丙烷-2,2-二基双(硫烷二基))二丙酸

4265-58-1 TK-COOH 2,2’-[丙烷-2,2-二基双(硫)基]二乙酸

1965253-60-4 HO-TK-OH 酮缩硫醇OH(ROS响应性共聚物材料)

Boc-TK-NH2 叔丁氧羰基-酮缩硫醇-氨基

Fmoc-TK-NH2 芴甲氧羰酰基-酮缩硫醇-氨基

Biotin-TK-NH2 生物素-酮缩硫醇-氨基

FA-TK-NH2 叶酸-酮缩硫醇-氨基

FITC-TK-NH2 荧光素-酮缩硫醇-氨基

相关文献：

1.ROS响应性纳米给药系统研究进展---郭望葳，韩旻（浙江大学药学院，杭州310058）文章编号：1007-7693（2017）05-0766-05

2.ROS响应的基因递送载体及其制备方法和应用 [发明]--南京工业大学 （ROS响应的基因递送载体及其制备方法和应用，本发明的基因递送载体由ROS响应的新型缩硫酮linker（TK）与基于POSS三代赖氨酸星型阳离子聚合物（POSS-G3）交联而成。本发明属于生物医学材料领域，具体涉及一种ros响应的基因递送载体及其制备方法和应用。）