AR7 _ MedChemExpress (MCE)

MedChemExpress (MCE)

已于 2024-07-22 14:59:10 修改

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文章标签： MCE 抑制剂

于 2024-07-22 14:30:51 首次发布

本文链接：https://blog.csdn.net/mmmm12134/article/details/140609109

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MCE 国际站：AR7

参考详情：AR7 | RARA/RARα拮抗剂 | MCE

CAS：80306-38-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：AR7 是一种非典型的 RARA/RARα（视黄酸受体，α）拮抗剂。 AR7 特异性激活分子伴侣介导的自噬 (CMA) 活性而不影响巨自噬[1]。

体外：用 RARA 拮抗剂 AR7（20 μM；16 小时）处理后，增加了 WT 和 LRRK2R1441G KI 突变体 MEF[1] 中的溶酶体活性。
AR7（10、20、30 uM；12、24 小时）对 NIH 3T3 细胞的巨自噬没有影响[2]。
分子伴侣介导的自噬 (CMA) 通过选择性降解溶酶体中的胞质蛋白，有助于细胞质量控制和细胞对压力的反应。 CMA 活性的降低发生在衰老和与年龄相关的疾病中。通过视黄酸受体α (RARα) 的信号抑制 CMA。 AR7 显着激活小鼠成纤维细胞中的 CMA 活性。当 AR7 和 GR1 组合时，发现 CMA 激活效力显着增加，支持它们的协同效应。用转录抑制因子 Actinomycin D 处理可部分降低 AR7 对 CMA 的刺激作用，这与导致 CMA 上调的转录变化一致[3]。

研究领域：Metabolic Enzyme/Protease | Vitamin D Related/Nuclear Receptor

作用靶点：RAR/RXR

参考文献：

[1]. Anguiano J, et al. Chemical modulation of chaperone-mediated autophagy by retinoic acid derivatives. Nat Chem Biol. 2013 Jun;9(6):374-82.[2]. Philip Wing-Lok Ho, et al. Age-dependent accumulation of oligomeric SNCA/α-synuclein from impaired degradation in mutant LRRK2 knockin mouse model of Parkinson disease: role for therapeutic activation of chaperone-mediated autophagy (CMA). Autophagy. 2020[3]. Mathieu Bourdenx, et al. Chaperone-mediated autophagy prevents collapse of the neuronal metastable proteome. Cell. 2021 May 13;184(10):2696-2714.e25.