NG 52 是一种有效的细胞渗透性选择性 ATP 相容性口服活性 Cdc28p 和 Pho85p 激酶 抑制剂 ｜ MedChemExpress (MCE)

NG 52

CAS：212779-48-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：NG 52 是一种有效的细胞渗透性选择性 ATP 相容性口服活性 Cdc28p 和 Pho85p 激酶 抑制剂，IC 为 50 分别为 7 μM 和 2 μM。 NG 52 还抑制磷酸甘油酸激酶 1 (PGK1) 的活性，IC50 为 2.5 μM。 NG 52 对酵母激酶 Kin28p、Srb10 和 Cak1p[1][2] 没有活性。

体外：NG 52 (Compound 52) 抑制药物致敏酵母菌株 (S. cerevisiae) 的生长，GI50 为 30 μM。 NG 52 对 cdc2-cyclin B 具有活性，IC50 值为 340 nM[1]。
NG 52 剂量依赖性地抑制神经胶质瘤 U87 的增殖和 U251 细胞株的 GI50 值分别为 7.8 μM 和 5.2 μM，同时有效抑制原代胶质瘤细胞的增殖[2].
NG 52 (12.5-50 μM) 有效抑制 U87 和 U251 细胞中 PDHK1 在 Thr338 位点的磷酸化和 PDH 在 Ser293 位点的磷酸化，导致更多的丙酮酸进入克雷布斯循环，增加 ATP 和 ROS 的产生[ 2].
NG 52通过抑制PGK1的活性增强丙酮酸脱氢酶(PDH)的活性，从而逆转Warburg效应，将细胞葡萄糖代谢从厌氧模式转变为有氧模式[ 2]。

体内：NG 52（50-150 mg/kg；口服给药；每天；持续 13 天）治疗剂量依赖性地抑制神经胶质瘤异种移植物的生长[2]。

参考文献：

[1]. ray NS, Wodicka L, Thunnissen AM et al. Exploiting chemical libraries, structure, and genomics in the search for kinase inhibitors. Science. 1998 Jul 24;281(5376):533-8.
[2]. Wen-Liang Wang, et al. Pharmacologically inhibiting phosphoglycerate kinase 1 for glioma with NG52. Acta Pharmacol Sin. 2020 Jul 31.