Almonertinib 是一种可口服的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 EGFR 致敏突变和 T790M 耐药突变具有高选择性 | MedChemExpress (MCE)

Almonertinib

中文名：阿美替尼

CAS：1899921-05-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Almonertinib (HS-10296) 是一种可口服的、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶 抑制剂，对 EGFR 致敏突变和 T790M 耐药突变具有高选择性。 Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出很强的抑制活性（IC50：分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM），但对野生型的作用较弱(3.39 纳米)。 Almonertinib用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。

体外：HS-10296 是一种可口服的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变体 T790M 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，可用于治疗 NSCLC[2]。此外，HS-10296 还可以抑制其他 EGFR 敏感突变，包括 G719X、del19、L858R 和 L861Q[3]。

参考文献：

[1]. Sullivan I, et al. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne). 2017 Jan 18;3:76.
[2]. Wu SG, et al. Management of acquired resistance to EGFR TKI-targeted therapy in advanced non-small cell lung cancer. Mol Cancer. 2018 Feb 19;17(1):38.
[3]. Yang JC, et al. Safety, Efficacy, and Pharmacokinetics of Almonertinib (HS-10296) in Pretreated Patients With EGFR-Mutated Advanced NSCLC: A Multicenter, Open-label, Phase 1 Trial [published online ahead of print, 2020 Sep 9]. J Thorac Oncol. 2020;S1556-0