Fostamatinib 是活性化合物 R406 的口服前药 | MedChemExpress (MCE)

Fostamatinib

中文名：福他替尼

CAS：901119-35-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Fostamatinib (R788) 是活性化合物 R406[1] 的口服前药。 R406 是一种具有口服活性和竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，Ki 为 30 nM，IC50 的 41 nM[2]。 R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)[3]。 IC50 和靶标：Syk、FLT3.

体内：Fostamatinib (R788) 具有高生物利用度，并在 Louvain 大鼠中迅速吸收。单次口服 R788 10 mg/kg 或 20 mg/kg 后的 R406：AUC0-16 hrs分别为 10618 ng*h/mL 和 30650 ng*h/mL； Cmax分别=2600 ng/mL和6500 ng/mL（1小时观察）； t1/2=4.2 小时。在血浆中未检测到前药，表明 R788 已完全转化为 R406[1]。

参考文献：

[1]. Stephen P McAdoo, et al. Fostamatinib Disodium. Drugs Future. 2011;36(4):273.
[2]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.
[3]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.