DOTA-NHS-ester 是亲和体分子的linker | MedChemExpress (MCE)

DOTA-​NHS-​ester

CAS：170908-81-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：DOTA-NHS-ester 是亲和体分子的linker，应用于小动物 PET、SPECT 和 CT。 DOTA-NHS-ester 可用于标记放射治疗剂或用于检测肿瘤的成像探针[1]。

体外：DOTA-NHS-ester 可用于修饰人血清白蛋白 (HSA) 以产生 DOTA-HSA。 DOTA-HSA经Sulfo-SMCC(HY-D0975)进一步修饰得到DOTA-HSA-SMCC。 DOTA-HSA-SMCC 与 ZHER2:342 偶联，最终产物为 DOTA-HSA-ZHER2:342[1]。< /br> 在细胞摄取试验中，DOTA-HSA-ZHER2:342 被64Cu, 64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342（0.5-2 小时）在 SKOV3 细胞中缓慢积累，在 0.5 小时达到应用活性的 0.71%， 2 小时后摄取增加到 1.58%[1]。

体内：在携带 SKOV3 肿瘤的小鼠的 microPET 图像中，64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342 被注射到小鼠尾部。携带 SKOV3 肿瘤的小鼠在尾静脉注射后 1、4、24 和 48 小时的显微 PET 图像。
SKOV3 肿瘤在注射后 1 小时（pi）时可见，肿瘤与背景的对比度较低，但在感染后 4 小时和 24 小时具有非常好的肿瘤背景对比
定量分析表明，SKOV3 肿瘤摄取值随时间增加，分别为 5.63%、9.98%、14.34% 和 14.12% ID /g分别在1、4、24和48小时[1]。

详情：www.medchemexpress.cn/dota-nhs-ester.html

参考文献：

[1]. Hoppmann S, et al. Radiolabeled affibody-albumin bioconjugates for HER2-positive cancer targeting.Bioconjug Chem. 2011 Mar 16;22(3):413-2