NAZ2329 是受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTP) R5 亚家族的第一个细胞渗透性抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

NAZ2329

CAS：2809469-05-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：NAZ2329 是受体型蛋白酪氨酸磷酸酶 (RPTP) R5 亚家族的第一个细胞渗透性抑制剂，变构优先抑制 PTPRZ (IC50=7.5 μM for hPTPRZ1) 和 PTPRG（IC50=4.8 μM for hPTPRG）优于其他 PTP。 NAZ2329 与活性 D1 结构域结合，比整个细胞内 (D1?+?D2) 片段 (IC50 为 1.1 μM) 更有效地抑制 PTPRZ-D1 片段 (IC50 b>IC50 为 7.5 μM）。 NAZ2329 可有效抑制胶质母细胞瘤细胞的肿瘤生长并抑制干细胞样特性[1]。 IC50 和目标：IC50：7.5 μM (PTPRZ)、4.8 μM (PTPRG)、35.7 μM (PTPRA)、56.7 μM (PTPRM)、23.7 μM (PTPRS)、35.4 μM (PTPRB)、15.2 μM (PTPN6)、14.5 μM (PTPN1)。

体外：NAZ2329（0-25 µM；48 小时）剂量依赖性地抑制所有细胞系（携带 C6 克隆的大鼠胶质母细胞瘤细胞和人 U251 胶质母细胞瘤细胞）的细胞增殖和迁移[1]。
NAZ2329 (25 µM; 0-90 min) 明显促进桩蛋白 Tyr-118 位点的磷酸化水平，从而抑制 PTPR 底物[1]。

体内：单独使用 NAZ2329（22.5 mg/kg；腹膜内注射；每周两次；40 天）具有中度抑制作用。但与对照组、NAZ2329单药治疗组和替莫唑胺单药治疗组相比，替莫唑胺联合NAZ2329对肿瘤生长的抑制作用显着增强[1]。

详情：www.medchemexpress.cn/naz2329.html

参考文献：

[1]. Akihiro Fujikawa, et al. Targeting PTPRZ inhibits stem cell-like properties and tumorigenicity in glioblastoma cells. Sci Rep. 2017 Jul 17;7(1):5609.