Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的脑渗透第二代双重突变型异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS：1644545-52-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Vorasidenib (AG-881) 是一种可口服的脑渗透第二代双重突变型异柠檬酸脱氢酶 1 和 2 (mIDH1/2) 抑制剂。 Vorasidenib (AG-881) 对 (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG) 具有纳摩尔抑制作用，IC50 范围为 0.04~22 nM IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H 和 IDH1 R132S 以及 7~14 nM 对抗 IDH2 R140Q 和 130 nM 对抗 IDH2 R172K[1][2]。 IC50 和目标：IC50：0.04~22 nM（IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S）、7~14 nM（IDH2 R140Q）、130 nM（IDH2 R172K）[2]  

体外：Vorasidenib 对人胶质母细胞瘤 U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo、纤维肉瘤 HT-1080 和神经球 TS603 细胞具有很强的抗增殖活性，IC50 均小于 50 nM[2 ]。

参考详情：Vorasidenib (AG-881) | mIDH1/2抑制剂 | MCE

 

参考文献：

[1]. Fujii T, et al. Targeting isocitrate dehydrogenase (IDH) in cancer. Discov Med. 2016 May;21(117):373-80.

[2]. Ma T, et al. Inhibitors of Mutant Isocitrate Dehydrogenases 1 and 2 (mIDH1/2): An Update and Perspective. J Med Chem. 2018 Oct 25;61(20):8981-9003.