Protopine，一种存在于东北亚植物中的异喹啉生物碱 |MedChemExpress (MCE)

中文名：原阿片碱

CAS：130-86-9

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Protopine，一种存在于东北亚植物中的异喹啉生物碱。 IC50 值：目标：体外：发现原托品可减少 LPS 刺激的 Raw 264.7 细胞产生的一氧化氮 (NO)、环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E(2) (PGE(2))，无需一种细胞毒性作用。用片碱预处理 Raw 264.7 细胞减少了促炎细胞因子的产生 [2]。 Protopine 是一种新型微管稳定剂，通过调节 Cdk1 活性和 Bcl-2 蛋白家族，通过细胞凋亡途径在 HRPC 细胞中具有抗癌活性 [3]。在 HepG2 细胞中，原托品在 25 和 10 μM 的浓度下暴露 24 小时后显着增加 CYP1A1 mRNA 水平。原托品还会剂量依赖性地增加人肝细胞中的 CYP1A1 和 CYP1A2 mRNA 水平 [4]。体内：对人乳腺癌MDA-MB-231细胞进行实验，结果表明，原托品对MDA-MB-231细胞具有抗粘附和抗侵袭作用；原托品处理90分钟后，EGFR、ICAM-1、αv-整合素、β1-整合素和β5-整合素的表达显着降低[1]。

体外：Protopine (10-40 μM，24 h-96 h) 抑制肝癌细胞 (HepG2、Huh7) 的细胞活力、迁移、侵袭和 EMT 过程[2]。 Protopine (10-40 μM，24 h) 通过增加 HepG2 和 Huh7 细胞中 caspase-3 和 caspase-9 的表达来诱导细胞凋亡，并抑制 PI3K/Akt 信号通路[2]。 Protopine (10-40 μM，6 小时) 可诱导 HepG2 和 Huh7 细胞中 ROS 的产生[2]。 Protopine (0-10 μg/mL) 抑制 S6 细胞中血清素转运蛋白 (SERT) 的摄取以及 N1 细胞中去甲肾上腺素 (NE) 的摄取[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：Protopine (0.1 和 1 mg/kg，腹腔注射) 可减轻 Scopolamine (HY-N0296) (1 mg/kg) 引起的小鼠记忆障碍[1]。 Protopine (5-20 mg/kg，静脉注射) 在异种移植 BALB/c 小鼠 (皮下注射 HepG2 或 Huh-7 细胞)中可抑制肿瘤生长并抑制 PI3K/Akt，并诱导 caspase-3 裂解[2]. Protopine (5-20 mg/kg，腹腔注射) 在小鼠 HTR 和 TST 测试中显示出抗抑郁样作用[3]。 Protopine (1-4 mg/kg，腹膜内注射，每日一次，持续 3 天) 对大鼠局灶性脑缺血损伤具有保护作用[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 5-hydroxy-DL-tryptophan (5-HTP)-induced mice model[3] Dosage: 5, 10, 20 mg/kg Administration: i.p. Result: Increased the number of 5-HTP-induced head twitch response (HTR). Decreased the immobility time tested in the Tail suspension test (TST).

参考详情：https://www.medchemexpress.cn/Protopine.html

 

参考文献：

[1]. Kim SR, et, al. Protopine from Corydalis ternata has anticholinesterase and antiamnesic activities. Planta Med. 1999 Apr;65(3):218-21.

[2]. Nie C, et, al. Protopine triggers apoptosis via the intrinsic pathway and regulation of ROS/PI3K/Akt signalling pathway in liver carcinoma. Cancer Cell Int. 2021 Jul 27;21(1):396.

[3]. Xu LF, et al. Protopine inhibits serotonin transporter and noradrenaline transporter and has the antidepressant-like effect in mice models. Neuropharmacology. 2006 Jun;50(8):934-40.

[4]. Xiao X, et al. Protective effect of protopine on the focal cerebral ischaemic injury in rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2007 Aug;101(2):85-9.