Siramesine (hydrochloride) | 西拉美新盐酸盐 _ MedChemExpress (MCE)

中文名：西拉美新盐酸盐

CAS：224177-60-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, sealed storage, away from moisture

生物活性：Siramesine (Lu 28-179) hydrochloride 是一种有效的 sigma-2 受体 激动剂。西拉美新盐酸盐对 sigma-2 受体具有亚纳摩尔亲和力 (IC50=0.12?nM)，对 sigma-2 受体的选择性是 sigma-1 受体的 140 倍(IC50=17?nM)。 Siramesine hydrochloride 通过线粒体而非溶酶体的不稳定来触发细胞死亡。抗癌活性[1][2][3]。 

体外：西拉美新盐酸盐显示结合亲和力：IC50 (sigma 1)=17 nM, IC50 (sigma 2)=0.12 nM, IC50 (5-HT1A)=21000 nM, IC50 (5-HT1A)=2000 nM, IC50 (D2)=800 nM, IC50 (alpha 1)=330 nM[1].
西拉美辛 ( 0-50μM；8小时)盐酸盐诱导多种细胞系（HaCaT、Hsc-4、HeLa和MCF-7、神经母细胞瘤细胞系SH-SY5Y和胶质母细胞瘤细胞系U-87MG）的细胞死亡[2].
Siramesine（0-40 μM；2-48 小时）盐酸盐可激活 HaCaT 和 U-87MG 细胞中的半胱天冬酶[2]。

 参考详情：Siramesine hydrochloride (Lu 28-179 hydrochloride，西拉美新盐酸盐) - 仅供科研 | Sigma-2受体激动剂 | MCE