VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

CAS:476310-60-8

品牌:MedChemExpress (MCE)

存储条件:Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性:VO-Ohpic trihydrate 是一种高效的 PTEN 抑制剂,IC50 为 46±10 nM。 IC50 和目标:IC50:46±10 nM (PTEN)[1] 

体内:通过在缺血前 30 分钟腹膜内注射 VO-OHpic (10 μg/kg),然后将它们暴露于缺血 30 分钟和再灌注 120 分钟,小鼠的 PTEN 受到抑制。在实验结束时,心肌梗塞面积通过氯化三苯基四唑(TTC)测量。 VO2 处理的小鼠的心肌梗塞面积显着减小(25±6 对 56±5 %,n=7,P<0.01)。这两组之间的风险区域没有差异(46±3 vs. 57±3 %,n=7,P>0.05)[3]。

激酶试验:将 VO-OHpic 溶解在 DMSO (100 μM) 中,并用 1% DMSO 进一步稀释至所需浓度。对于抑制研究,PTEN 与 VO-OHpic 在室温下预孵育 10 分钟,然后添加底物以启动反应。背景吸光度(孔雀石绿测定)和荧光(OMFP 测定)通过测定缓冲液中的 VO-OHpic 测定,并在数据分析中进行校正[1]。

动物体内实验:小鼠[3] 该实验使用雄性 C57BL6 小鼠进行。简而言之,用戊巴比妥(70 mg/kg)麻醉小鼠。左冠状动脉在左耳廓下方约1-2毫米处闭塞。通过松开结扎线来完成再灌注。 PTEN抑制剂VO-OHpic以10μg/kg的剂量腹腔注射,缺血前30分钟一次。使用盐水作为对照。实验结束时,通过横切主动脉并取出心脏以确定梗塞大小来对动物实施安乐死。

参考文献:

[1]. Mak LH, et al. Characterisation of the PTEN inhibitor VO-OHpic. J Chem Biol. 2010 Oct;3(4):157-63.

[2]. Rosivatz, E, et al. A small molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS Chem Biol. 2006 Dec 15;1(12):780-90.

[3]. Zu L, et al. PTEN inhibitors cause a negative inotropic and chronotropic effect in mice. Eur J Pharmacol. 2011 Jan 10;650(1):298-302.

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