什么是 ADC 药物?
ADC(抗体药物偶联物)是一种结合了抗体和强效药物的癌症治疗方法。抗体就像导弹的导航系统,带领强效药物直接攻击癌细胞,从而减少对健康细胞的伤害。
ADC 药物的热门靶点
以下是一些常见的 ADC 药物靶点,以及它们的作用和意义:
1. HER2(人类表皮生长因子受体2)
作用:
- HER2 是一种在某些癌细胞(如乳腺癌和胃癌)上高度表达的蛋白质,帮助细胞生长和分裂。
意义:
- 通过靶向 HER2,ADC 药物可以特异性地杀死这些癌细胞。
- 代表药物:Trastuzumab emtansine(Kadcyla)
- 代表公司:Genentech(罗氏)
2. CD30
作用:
- CD30 是一种在某些淋巴瘤(如霍奇金淋巴瘤)中高表达的蛋白质,帮助这些癌细胞生长。
意义:
- 靶向 CD30 的 ADC 药物可以杀死这些特定的癌细胞。
- 代表药物:Brentuximab vedotin(Adcetris)
- 代表公司:Seagen(旧名 Seattle Genetics)
3. CD33
作用:
- CD33 是一种在急性髓性白血病(AML)细胞上高表达的蛋白质。
意义:
- 靶向 CD33 的 ADC 药物可以杀死这些白血病细胞。
- 代表药物:Gemtuzumab ozogamicin(Mylotarg)
- 代表公司:Pfizer(辉瑞)
4. CD22
作用:
- CD22 是一种在 B 细胞白血病和淋巴瘤中高表达的蛋白质。
意义:
- 靶向 CD22 的 ADC 药物可以杀死这些特定类型的癌细胞。
- 代表药物:Inotuzumab ozogamicin(Besponsa)
- 代表公司:Pfizer(辉瑞)
5. Trop-2
作用:
- Trop-2 是一种在多种实体瘤(如乳腺癌、胃癌、肺癌)中高表达的蛋白质。
意义:
- 靶向 Trop-2 的 ADC 药物可以杀死这些癌细胞。
- 代表药物:Sacituzumab govitecan(Trodelvy)
- 代表公司:Gilead Sciences(吉利德科学)
6. BCMA(B 细胞成熟抗原)
作用:
- BCMA 是一种在多发性骨髓瘤细胞中高表达的蛋白质。
意义:
- 靶向 BCMA 的 ADC 药物可以杀死这些骨髓瘤细胞。
- 代表药物:Belantamab mafodotin(Blenrep)
- 代表公司:GlaxoSmithKline(葛兰素史克)
7. Nectin-4
作用:
- Nectin-4 是一种在某些癌症(如尿路上皮癌)中高表达的蛋白质。
意义:
- 靶向 Nectin-4 的 ADC 药物可以杀死这些癌细胞。
- 代表药物:Enfortumab vedotin(Padcev)
- 代表公司:Astellas Pharma(安斯泰来)
8. CLDN18.2(Claudin 18.2)
作用:
- CLDN18.2 是一种跨膜蛋白,在胃癌、胰腺癌等多种实体瘤中高表达。
- 在正常组织中,CLDN18.2 主要存在于胃黏膜中,但在癌变过程中,这种蛋白质会在其他部位的癌细胞中表达。
意义:
- 靶向 CLDN18.2 的 ADC 药物能够识别并杀死这些蛋白质高表达的癌细胞,尤其对胃癌和胰腺癌有潜在的治疗效果。
- 代表药物:Zolbetuximab(IMAB362)
- 代表公司:Astellas Pharma(安斯泰来)
9. MUC1(Mucin 1)
作用:
- MUC1 是一种在多种癌症(如乳腺癌、卵巢癌、肺癌)中高表达的黏蛋白,具有保护细胞和信号传导的功能。
- 癌变过程中,MUC1 的糖基化模式发生变化,导致其在癌细胞表面的异常表达。
意义:
- 靶向 MUC1 的 ADC 药物能够针对这些异常表达的癌细胞,提供更有效的治疗。
- 代表药物:Lorvotuzumab mertansine(IMGN901)
- 代表公司:ImmunoGen
总结
ADC 药物通过靶向特定的癌细胞表面蛋白质(靶点),将毒性药物精确输送到癌细胞,减少对正常细胞的损害。热门靶点如 HER2、CD30、CD33、CLDN18.2 和 MUC1 等在不同类型的癌症中有高表达,通过靶向这些靶点,ADC 药物能够提高治疗效果,降低副作用。各大制药公司如罗氏、Seagen、辉瑞、Astellas Pharma 和 ImmunoGen 在这些领域都有代表性药物,推动了癌症治疗的进步。