研究背景
香豆素是药理活性化合物中最常见的杂环基序之一。3-氨基香豆素的衍生物显示出有趣的治疗效果,包括抗炎、抗风湿、白血病B细胞凋亡和抗诱变作用。鉴于3-氨基香豆素的潜在效用,有机化学家一直在寻找替代传统香豆素合成方法的途径。
研究主旨
本文报道了一种使用N-杂环卡宾催化醛和腈之间的分子内交叉偶联反应,以高效制备3-氨基香豆素衍生物的新方法。该方法在温和条件下进行,产率良好至优异,适用于多种不同取代基的底物,展示了其合成应用的潜力。
研究特点
使用N-杂环卡宾催化剂在醛和腈之间进行分子内碳-碳键形成,开发了一种有效的策略,以良好的至优异的产率(80-95%)衍生出3-氨基香豆素衍生物。