一锅多组分合成1-芳基1,2,4-三唑

研究背景

1,2,4-三唑是一类在广泛生物活性分子中发现的杂环，涵盖多个治疗领域，并作为配位聚合物的亚单位。本文报道了从苯胺出发，通过与三乙氧基甲酰缩合形成亚胺酸酯，然后与对甲苯磺酰基羟胺肟反应，最后在酸催化下，生成1-芳基1,2,4-三唑的高效合成路线。这一多组分合成策略避免了过渡金属催化剂的使用，且能有效控制新形成的三唑环中的氮原子位置。

研究主旨

本文提出了一种高效的多组分合成方法，用于制备1-芳基1,2,4-三唑，这是一种重要的杂环结构，常见于多种生物活性化合物中。该方法直接从苯胺出发，通过一系列化学反应，在酸催化作用下，最终得到目标产物。实验结果显示，对于含有吸电子基团的底物，该方法可以以优异的产率得到所需产物。此外，通过15N标记实验，明确了反应机理中氮原子的位置，证实了合成路径的高度区域选择性。

研究特点

探索并开发了一种单反应器过程的多组分合成方法，用于制备1-芳基1,2,4-三唑。该转化直接从苯胺、氨基吡啶和嘧啶制备1,2,4-三唑。通过21种不同底物的反应范围研究，以及通过15N标记和核磁共振光谱确定了新形成的环中氮原子的位置。

文章出处 一锅多组分合成1-芳基1,2,4-三唑