靶向抗体偶联-靶向EGFR抗体偶联药物技术-瑞禧

涉及一种靶向于EGFR的抗体偶联药物制备方法.该抗体偶联药物由抗体,细胞毒性药物以及连接子组成,抗体为西妥昔单克隆抗体,细胞毒性药物为雷公藤红素,连接子为琥珀酰亚胺酯接头.雷公藤红素先被改造成雷公藤红素琥珀酰亚胺酯形式,再与西妥昔单克隆抗体的酰胺键反应制得抗体偶联药物.

抗体关键的就是特异性。在设计ADC药物的时候，首先要考虑的是到底应该选择哪个靶点。现有的ADC药物所选择的靶点往往都是已经被商业化抗体的疗效所验证了的靶点，或是直接在已经上市的单抗的基础上进行药物开发。

内化效率：另一个需要考虑的因素就是抗体进入到肿瘤细胞内部的能力，如果抗体特异性很好，但是在结合到肿瘤细胞表面上之后迟迟无法进入肿瘤内部，那么这样的抗体也是不适合进行ADC药物开发的。有研究认为，抗体与靶点的亲和力并不是越高越好，2012年的一个研究对不同亲和力的HER2抗体的内化效率进行了测定，发现亲和力最高的抗体H3B1进入肿瘤细胞的能力要低于亲和力稍低一些的抗体。所以对于ADC而言，并不是抗体对靶点的亲和力越高越好，在抗体的设计过程中要综合考虑亲和力、内化效率等指标。

该偶联物具有西妥昔单抗和雷公藤红素两者的协同生物学功能,既能够靶向EGFR抗原,又可杀伤肿瘤细胞的活性.且相较于Cetuximab本身,并未影响抗体的亲和力,抑制性和靶向性,较好的保留了其生物学功能.在体外活性评价中,相较于CTX与CLS单用以及联用,等浓度的CetuximabSECelastrol效果较佳。

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