DOTA活性酯修饰多肽/蛋白质/生物小分子的应用DOTA衍生物

在双功能螯合剂与靶向载体间加入一些连接剂来改变螯合物的药代动力学性质。烃链、PEG或多肽修饰基团都可以改变药物的电荷和亲水性,从而改变药代动力学和生物分布。向螯合剂DOTA和靶向载体中间加入连接剂PEG,或赖氨酸,不会影响其中的亲和力,PEG是1种较好的双功能螯合剂的连接剂。

瑞禧小编跟大家简单介绍：DOTA配合物具有高热力学和动力学稳定性,因此DOTA双功能螯合剂及其衍生物可作为标记Gd.9Y、In和镧系等金属核素的配体。生物分子（肽、蛋白质、抗体等）的体内成像通常需要在辐射消除步骤之前嫁接螯合剂。研究表明，螯合剂的一小部分修饰可以改变结合物的药代动力学。尤其是当生物分子是小肽或抗体片段时。

双功能螯合剂即同时含有2个反应基团的螯合剂,其中1个反应基团能与多肽、蛋白质中的-NH2、-SH或-0H等基团定位反应,形成稳定的共价键,如-SCN、--