ALC-0159|LNPs的设计中为什么要用到PEG化脂质?

ALC-0159是一种PEG化脂质赋形剂,常用作脂质体(Liposomes)和脂质纳米颗粒(Lipid Nanoparticles, LNP)中的成分,特别是在mRNA疫苗的配方中。与ALC-0315不同,ALC-0159不是用作与mRNA相结合的离子脂质,而是用作稳定脂质纳米颗粒的组分。

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ALC-0159在脂质纳米颗粒中的作用有很多:

ALC-0159自带的PEG链可以增加纳米粒子在体内的循环时间,因为PEG化表面的水合层可以抵抗蛋白质吸附,并减少免疫系统对纳米粒子的识别和清除。通过抑制脂质纳米颗粒快速被单核吞噬系统(mononuclear phagocyte system, MPS)吞噬,ALC-0159有助于改善疫苗的生物分布,使其更可能到达靶细胞。ALC-0159的存在可以减少疫苗引起的潜在免疫反应,因为它减少了纳米颗粒表面的免疫原性。

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在设计LNP配方时,应仔细调整PEG化脂质的含量,以疫苗递送的效率,同时尽量减少不良反应。

相关脂质体材料推荐:

ALC-0159;甲氧基聚乙二醇双十四烷基乙酰胺;1849616-42-7

ALC-0315;((4-羟基丁基)氮杂二烷基)双(己烷-6,1-二基)双(2-己基癸酸酯);2036272-55-4

(2,3-二油氧基丙基)三甲基氯化铵(DOTAPcl);132172-61-3 

Dlin-MC3-DMA;4-(N,N-二甲基氨基)丁酸(二亚油基)甲酯;CAS:1224606-06-7

SM-102;CAS:2089251-47-6

DOTAP MS;(2,3-二油酰基-丙基)-三甲胺硫酸盐;CAS:144189-73-1

DODAP;1,2-二油酰氧基-3-(二甲氨基)丙烷;127512-29-2 

DLin-KC2-DMA;1190197-97-7

1,2-二油醇-3-二甲基氨基-丙烷;DODMA;104162-47-2

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