Z-VAD(OMe)-FMK (Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK) 是一种不可逆的 pan-caspase 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 是泛素 C 末端水解酶 L1 (UCHL1) 抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 通过靶向 UCHL1 活性位点对 UCHL1 进行不可逆地修饰。
别名: 氟甲基酮 |
英 英文名称:Z-VAD-FMK |
VV CAS号:187389-52-2 |
分子式:C22H30FN3O7 |
分子量:467.49 |
性状:固体 |
颜色:白色至灰白色 |
序列:Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK |
纯度:≥98% |
保存条件:-20℃ |
Z-VAD(OMe)-FMK,全称为Z-Val-Ala-Asp(OMe)-Fluoromethylketone,是一种在生物化学和细胞生物学研究中广泛应用的分子工具,特别是作为一种高度特异且不可逆的广谱(pan-)caspase抑制剂。Caspases是一类在细胞凋亡(程序性细胞死亡)过程中起关键作用的蛋白酶家族,它们通过切割特定的底物蛋白来触发和执行凋亡过程。因此,Z-VAD(OMe)-FMK通过抑制这些酶的活性,能够有效地阻止或延迟细胞凋亡的发生,为研究者提供了一种探索细胞死亡机制及其相关疾病治疗策略的有力手段。
除了其作为caspase抑制剂的角色外,近年来的研究表明,Z-VAD(OMe)-FMK还展现出对另一种重要酶类——泛素C末端水解酶L1(UCHL1)的抑制作用。UCHL1,也称为蛋白酶体蛋白D(PGP-D),是一种属于去泛素化酶家族的酶,主要存在于神经元和神经胶质细胞中。UCHL1在细胞内负责从泛素化蛋白上移除泛素分子,参与调控蛋白质的稳定性、定位和信号传导等过程,对维持神经系统的正常功能至关重要。
Z-VAD(OMe)-FMK对UCHL1的抑制作用是通过直接靶向并不可逆地修饰其活性位点来实现的。这种抑制作用不仅干扰了UCHL1的正常去泛素化功能,还可能进一步影响下游信号通路和细胞过程,如蛋白质降解、细胞周期调控和神经保护等。因此,Z-VAD(OMe)-FMK作为UCHL1抑制剂的研究,为深入理解UCHL1在神经系统疾病(如帕金森病、阿尔茨海默病等)中的作用机制,以及开发新的治疗策略提供了新的视角和工具。
总之,Z-VAD(OMe)-FMK作为一种多功能的分子工具,其作为caspase抑制剂和UCHL1抑制剂的双重作用,为生物医学研究领域的多个方向提供了宝贵的实验手段,促进了人们对细胞凋亡、蛋白质降解及神经系统疾病等复杂生命过程的理解。