VKGILS-NH2 是一种精心设计的反向氨基酸序列对照肽,它基于SLIGKV-NH2这一已知的生物活性肽结构进行反向排列而成。SLIGKV-NH2作为蛋白酶激活的受体2(Protease-Activated Receptor 2, PAR2)的特异性激动剂,在生物体内发挥着重要的信号传导作用。PAR2是一种G蛋白偶联受体,广泛分布于多种细胞类型中,包括上皮细胞、内皮细胞、神经元以及免疫细胞等,参与调控炎症、疼痛、伤口愈合、细胞增殖及迁移等多种生理和病理过程。
当SLIGKV-NH2与PAR2结合时,能够激活该受体,进而触发一系列细胞内信号转导途径,包括钙离子的内流、MAPK(丝裂原活化蛋白激酶)通路的激活等,最终影响细胞的多种功能。然而,VKGILS-NH2作为SLIGKV-NH2的反向序列对照肽,其设计初衷是为了提供一个生物学上的阴性对照,以排除非特异性效应并验证SLIGKV-NH2的生物活性是由其特定序列而非其他因素(如电荷、大小或构象)介导的。
实验证据表明,VKGILS-NH2在与PAR2结合时缺乏有效的激动作用,因此不会触发PAR2介导的信号转导过程。这一特性使得VKGILS-NH2成为研究PAR2功能及其相关疾病机制时的重要工具,尤其是在评估新开发的PAR2激动剂或拮抗剂的效果时,VKGILS-NH2能够作为一个可靠的阴性对照,帮助科学家区分药物效应与实验误差或背景噪音。
此外,VKGILS-NH2对细胞中的DNA合成无显著影响,这一发现进一步强调了其作为对照肽的特异性和可靠性。DNA合成是细胞增殖和分裂的关键步骤,许多生长因子、激素和药物都能通过调控DNA合成来影响细胞增殖。VKGILS-NH2对DNA合成无影响,说明它不会通过非特异性地干扰细胞的基本代谢过程来产生假阳性或假阴性结果,从而增强了其在科学研究中的应用价值。
中文名称:蛋白酶激活的受体2(PAR2)激动剂对照多肽 |
英文名称:VKGILS-NH2 |
CAS号:942413-05-0 |
分子式:C28H54N8O7 |
分子量:614.78 |
性状:固体 |
颜色:白色至灰白色 |
序列:Val-Lys-Gly-Ile-Leu-Ser-NH2 |
单字母序列:VKGILS-NH2 |
沸点:1010.8±65.0 °C(预测值) |
密度:1.161±0.06 g/cm3(预测值) |
储存条件:-20℃ |
水溶性:在水中可溶至2mg/ml |
酸度系数(pKa):13.43±0.46(预测) |