PAR 4 (1-6) TFA,全称蛋白酶激活受体4(Protease-Activated Receptor 4)的N端六肽片段并带有三氟乙酸(Trifluoroacetic Acid, TFA)作为保护基或纯化辅助剂,是一种高度特异性的生物化学工具分子。这一六肽序列(通常表示为GYPGQV,但具体序列可能因文献和实验需求略有不同)精确模拟了天然存在的、能够激活PAR4受体的蛋白酶水解产物的一部分。PAR4是G蛋白偶联受体(GPCR)家族的一员,广泛表达于多种细胞类型中,包括血小板、内皮细胞、平滑肌细胞以及多种肿瘤细胞,在凝血、炎症、血管生成及肿瘤进展等生理病理过程中发挥重要作用。
中文名称:H-甘氨酸-酪氨酸-脯氨酸-甘氨酸-谷氨酸-缬氨酸-OH |
英文名称:PAR-4 (1-6) (human) |
CAS 号:225779-44-2 |
分子式:C28H41N7O9 |
分子量:619.67 |
序列:Gly-Tyr-Pro-Gly-Gln-Val |
单字母序列:GYPGQV |
纯度(HPLC) ≥98.0% |
密度:1.3±0.1 g/cm3 (Predicted) |
沸点:1164.4±65.0 °C at 760 mmHg (Predicted) |
可旋转化学键数量:16 |
溶解度:H2O/DMSO |
作为PAR4的特异性激动剂,PAR 4 (1-6) TFA 能够与PAR4受体结合,触发一系列细胞内信号转导事件,包括受体的N端裂解(这是PAR受体激活的共同特征)、二聚化、构象变化以及下游信号通路的激活。这些信号通路涉及多个关键分子,如G蛋白、蛋白激酶C(PKC)、MAPK级联反应等,最终导致细胞功能的多样化响应,如血小板聚集、细胞增殖、迁移、血管舒张或收缩等。
在生物医学研究和药物开发领域,PAR 4 (1-6) TFA 及其类似物具有重要的应用价值。它们不仅用于基础研究,以揭示PAR4受体的生理功能、信号转导机制以及与疾病的关系;还作为探针分子,用于筛选和评估针对PAR4受体的潜在治疗药物或抑制剂,特别是在抗血栓、抗炎、抗肿瘤等治疗策略的开发中展现出巨大潜力。此外,由于PAR4在疼痛感知、神经保护等方面的作用也逐渐受到关注,该六肽片段还可能为神经科学领域的研究提供新的工具和思路。
需要注意的是,由于PAR4受体的激活可能引发复杂的生物学效应,因此在应用PAR 4 (1-6) TFA进行实验研究时,需要谨慎控制实验条件,确保结果的准确性和可重复性。同时,对于其潜在的临床应用,还需进一步深入研究和严格的安全性与有效性评估。