多肽合成： SLIGRL-NH2 (Synonyms: Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 171436-38-7

SLIGRL-NH2 (Protease-Activated Receptor-2 Activating Peptide) 是一种蛋白酶激活受体-2 (PAR-2) 激动剂。

 

中文名称：SER-LEU-ILE-GLY-ARG-LEU-NH2

英文名称：SLIGRL-NH2

CAS 号：171436-38-7

分子式：C29H56N10O7

分子量：656.82

序列：Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2

单字母序列：SLIGRL-NH2

纯度（HPLC） ≥98.0%

密度：1.342g/cm3

性状：固体

溶解度：DMSO（轻微）、甲醇（轻微）、水（轻微）

酸度系数：12.04±0.10（预测值）

颜色：白色至灰白色

化学结构：SLIGRL-NH2的化学结构由七个氨基酸组成，序列为Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-NH2，其中NH2代表氨基末端修饰，使其具有特定的生物活性。

作用机制：PAR-2是一种G蛋白偶联受体，通常被丝氨酸蛋白酶切割后激活，导致受体通过栓系配体自活化。然而，SLIGRL-NH2作为一种重组肽，能够直接激活PAR-2，而无需受体切割。其激活机制在于与PAR-2的特定区域（如小鼠PAR-2中的残基39-44对应序列）结合，进而引发一系列信号传导过程。

生物活性：

1. 平滑肌收缩：SLIGRL-NH2能够刺激胃和肠平滑肌的收缩，表明其在消化系统功能调节中可能发挥作用。
2. 痛觉过敏：在小鼠实验中，SLIGRL-NH2能够诱导热痛觉过敏，说明其对疼痛感知有影响。
3. 血管松弛：在某些实验条件下，如存在血管周围脂肪组织（PVAT）时，SLIGRL-NH2能够引起浓度依赖性血管松弛，这可能与自主神经系统或血管活性物质的释放有关。

应用领域：SLIGRL-NH2主要用于科学研究和药物开发领域，特别是在细胞和动物模型中探索PAR-2的信号传导机制。其不仅帮助科学家理解PAR-2在生理和病理过程中的作用，还为开发针对PAR-2相关疾病（如炎症、疼痛、心血管疾病等）的潜在治疗药物提供了重要的工具。

综上所述，SLIGRL-NH2作为PAR-2的激动剂，在生物化学和药理学研究中具有重要的应用价值，对于深入理解PAR-2的生物学功能及开发相关药物具有重要意义。